AGONISTA Y ANTAGONISTA

Universidad Nacional Autonóma de México

2245

AGONISTA Y ANTAGONISTA

INTEGRANTES: EQUIPO 1

Montes Montaño Diego Ramírez Martínez Luis Eugenio Rivera Tapia Jukari Raziel Sánchez Mejía Denis Montserrat

Aguilar Martínez Ximena Aguirre Ávalos Josué Sebastián Cano Reyes Laura Paola Larios Jaramillo Victor Angel

DEFINICIONES

CCR GRADUAL

FARMACOMETRÍA

CCR CUANTAL

Estudia la relación cuantitativa entre el fármaco (agonista) y el receptor, vinculando la concentración o dosis con la magnitud de la respuesta en un sistema vivo. 👉 Esta rama permite construir las curvas concentración–respuesta (CCR), fundamentales para analizar la potencia, eficacia e índice terapéutico de los fármacos.

.Representa el efecto de varias dosis de un fármaco en individuo

Representan la fracción de la población que respondió a una dosis dada de un fármaco como fx de la dosis

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS

DT50

Agonismo

Antagonismo

DL50

IT

DE50

ANTAGONISTA COMPETITIVOS

ANTAGONISTA NO COMPETITIVOS

VS

- Goodman, L. S., Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (2018). Goodman & Gilman’s: The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.). McGraw-Hill Education.- Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J., & Henderson, G. (2016). Rang & Dale’s Pharmacology (8th ed.). Elsevier. - Nies, A. T., & Schwab, M. (2019). Principles of pharmacodynamics. En A. A. Waldman & L. L. Brunton (Eds.), Goodman & Gilman’s Manual of Pharmacology and Therapeutics (3rd ed., pp. 19–34). McGraw-Hill Education.

ANTAGONISTA NO COMPETITIVO

El antagonista se une a un sitio diferente del receptor (alostérico) o bloquea el canal iónico asociado, alterando la conformación del receptor.🔹 Características farmacológicas - Puede unirse de manera irreversible o muy fuerte (por unión covalente). -No se puede revertir aumentando la concentración de agonista. 🔹 En la gráfica (CCR gradual) - La curva del agonista en presencia del antagonista no competitivo muestra un corrimiento no paralelo. - El Emax disminuye (el agonista ya no puede alcanzar el mismo efecto máximo).

Antagonista

Molécula que inhibe la acción de un agonista pero no tiene efecto en ausencia del último

Tipos: - Antagonismo no competitivo - Antagonismo competitivo - Antagonista alostérico - Antagonismo fisiológico -Antagonismo químico

Es la dosis necesaria de un fármaco para inducir el 50 % de la respuesta máxima en organismos completos (animales de laboratorio o seres humanos). Generalmente se expresa en mg/kg

DE50

ÍNDICE TERAPÉUTICO

Es una medida que indica qué tan seguro es un fármaco. Compara la dosis que produce un efecto beneficioso (eficaz) con la dosis que provoca un efecto dañino (tóxico o letal). 👉 Mientras más grande sea el IT, más seguro es el medicamento. Dividir la DL 50 entre la DE 50 del efecto deseado Si es > 10→ fármaco es seguro Si es < 10 → fármaco de uso con alto riesgo de toxicidad

ANTAGONISTA COMPETITIVO

El antagonista compite directamente con el agonista por el mismo sitio activo del receptor. No lo activa, pero ocupa el espacio e impide que el agonista se una.🔹 Características farmacológicas - Se une con enlaces débiles, reversibles (no covalentes). - Sí se puede revertir: si se aumenta la concentración de agonista, este puede desplazar al antagonista. 🔹 En la gráfica (CCR gradual) - La curva del agonista en presencia del antagonista competitivo se desplaza a la derecha de manera paralela. (afecta potencia) - El Emax se mantiene igual, pero el agonista necesita más dosis para alcanzarlo.

AGONISMO

Molécula que se une a un receptor y lo estabiliza en una conformación particular

• Mayor afinidad por sus receptores (menor dosis logra unirse al 50% de los receptores)

• Son los que causan que una fracción mayor de receptores se active

TIPOS DE AGONISMO: - Agonista Total - Agonista Parcial - Agonista inverso

DL50

Es la dosis necesaria de un fármaco que induce la muerte en el 50% de la población en estudio (animales de laboratorio)

CCR GRADUAL

La CCR gradual muestra la intensidad del efecto de un fármaco a distintas concentraciones. Permite medir potencia (EC50), eficacia (Emax) y actividad intrínseca, distinguir agonistas de antagonistas, y comparar la seguridad de medicamentos.

PARÁMETROS: - EFICACIA (Emáx) - POTENCIA (DE50 O CE50)

CCR CUANTAL

La CCR cuantal no mide la intensidad del efecto, sino la presencia o ausencia de un efecto en una población de individuos. Se usa cuando la respuesta es “todo o nada” (ej.: convulsiona/no convulsiona, duerme/no duerme, vive/muere).- La curva tiene forma sigmoidea, pero refleja frecuencia de respuesta, no intensidad. Permite calcular la DE50, DT50, DL50 y el índice terapéutico, siendo esencial para estimar la seguridad de los fármacos.

Para confirmar tus conocimientos. Contesta el siguiente caso:

Un grupo de estudiantes de Farmacología quiere estudiar cómo cambia la contracción del íleon de cobayo al aplicar concentraciones crecientes de histamina. El objetivo del experimento es observar, de manera continua, cómo la respuesta del tejido aumenta progresivamente en relación con la dosis administrada, y así calcular parámetros como la eficacia máxima y la potencia del fármaco.

• a) CCR GRADUAL
• b) CCR CUANTAL
• c) CCR EFECTIVA

DT50

Es la dosis necesaria de un fármaco que induce un efecto tóxico en el 50% de la población en estudio (animales de laboratorio)