FARMACOCINETICA Proceso LADME

Vías de administración mediatas o indirectas; inmediatas o directas

Liberación

Gráfico descriptivo

Velocidad de absorción; Biodisponibilidad

El paso del fármaco desde su administración hasta el comaprtimiento central

Ejemplo / ingesta de alcohol

Cinética de absorción

Proceso LADME

Absorción

FARMACOCINETICA Proceso LADME

Recorrido de los fármacos por el organismoProcesoLADME

5 procesos de absorción

Eliminación o excreción

Vías de eliminación

Distribución

En plasma y líquido intracelular

Metabolismo

Concepto

Redistribución; Compartimientos

Elaboró

José Guadalupe Pérez Ortiz

Factores que alteran

Fases 1 y 2

factores que alteran el metabolismo

Fisiológicos (especie y raza, edad, sexo y hormonas, genéticos y étnicos, dieta) Farmacológicos (inducción enzimática, inhibición enzimática) Patógenos

reDistribución

Redistribución: es el paso del fármaco desde la circulación, un tejido o desde el sitio de acción hacia otros tejidos o estructuras. Este paso se asocia al término del efecto terapéuticoBarreras. Es una estructura limitante que evita el paso de un fármaco con facilidad. Barrer hematoencefálica. Barrera placentaria. Compartimientos. Conjunto de estructuras en que el fármaco tiene un comportamiento similar. Compartimiento central: tejidos con mayor irrigación. Compartimento periférico superficial: tejidos con buena irrigación. Compartimiento periférico profundo: depósitos tisularesVolumen de distribución. Parámetro cuantificable que relaciona la concentración del fármaco en el organismo.

Truquito:

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Proceso LADME, INGESTA DE ALCOHOL

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LOS PROCESOS DE ABSORCIÓN

4. Transporte activo. Paso de las moléculas por transportadores en la membrana celular, los cuales son selectivos 5. Pinocitosis. Englobamiento de partículas o líquido que permite el transporte hacia el interior. También es por medio de Ionóforos: moléculas que se disuelven en la membrana celular. Liposomas: vesículas que alojan fármacos y otras macromoléculas favoreciendo el acceso a otras células.

1. Filtración o difusión acuosa. Es el paso de moléculas farmacológicas a través de los poros de membranas; sus condicionantes son el tamaño y la carga además del gradiente de concentración y la hidrosolubilidad del fármaco; la velocidad de la filtración dependen del tamaño de los polos de la membrana 2. Difusión pasiva. El mecanismo más frecuente: es el avance de la molécula impulsado por su gradiente de concentración (desde una zona con alta concentración a una de baja concentración) 3. Difusión facilitada. Las moléculas atraviesan las membranas por un portador o proteína transportadora sin consumo de energía

Distribución

El fármaco viaja en el plasma a través de su fijación a proteínas plasmáticas, las cuales son cuantificables, o incorporados a células. En seguida se distribuye por medio de la circulación y llega primero a órganos con mayor aporte sanguíneo Los fármacos liposolubes llegan a los tejidos por medio de difusión pasiva; los fármacos hidrosolubles llegan por medio de la filtración Depósitos tisulares y redistribución de los fármacos. Los principales tejidos de depósito son la grasa neutra, huesos, hígado, pulmón y piel

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Cinética de absorción

Se encarga de cuantificar la entrada del fármaco en la circulación sistémica y del estudio de la velocidad de absorción. La velocidad de absorción es el número de moléculas farmacológicas que son absorbidas en un tiempo determinado. La constante de absorción representa la probabilidad de una molécula de absorberse en una unidad de tiempo. Semivida de absorción; es el tiempo para que las moléculas disponibles para su absorción se reduzcan a la mitad Tipos de cinética de absorción: Absorción de primer orden: la velocidad de absorción es proporcional al número de moléculas disponibles para su absorción. Absorción de orden cero: la cantidad de moléculas que se absorben en la unidad de tiempo es estable independientemente de la cantidad que queda por absorberse.

Vías mediatas o indirectas

Atraviesan barreras fisiológicas -piel o mucosas-. Vía oral: la absorción es por la mucosa estopmacal e intestinal

Vías inmediatas o directas

Requieren de un medio que deposite el fármaco directamente soin tener que atravesar lasa barreras por sí mismo

Velocidad de absorción

Es el número de moléculas del fármaco que se absorben en una unidad de tiempo

biodisponibilidad

Es el porcentaje del fármaco que llega intacto al sistema circulatorio para llegar al sitio de acción

Aquí puedes poner un título destacado, algo que cautive a tu audiencia

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LOS PROCESOS DE ABSORCIÓN

4. Transporte activo. Paso de las moléculas por transportadores en la membrana celular, los cuales son selectivos 5. Pinocitosis. Englobamiento de partículas o líquido que permite el transporte hacia el interior. También es por medio de Ionóforos: moléculas que se disuelven en la membrana celular. Liposomas: vesículas que alojan fármacos y otras macromoléculas favoreciendo el acceso a otras células.

1. Filtración o difusión acuosa. Es el paso de moléculas farmacológicas a través de los poros de membranas; sus condicionantes son el tamaño y la carga además del gradiente de concentración y la hidrosolubilidad del fármaco; la velocidad de la filtración dependen del tamaño de los polos de la membrana 2. Difusión pasiva. El mecanismo más frecuente: es el avance de la molécula impulsado por su gradiente de concentración (desde una zona con alta concentración a una de baja concentración) 3. Difusión facilitada. Las moléculas atraviesan las membranas por un portador o proteína transportadora sin consumo de energía

PROCESO LADME / INGESTA DE ALCOHOL:

LIBERACIÓN: Vía oral ABSORCIÓN: La mucosa gastrointestinal absorbe el alcohol de acuerdo al volumen y el tipo de bebida, el tiempo que el sujeto lleva bebiendo y la cantidad de alimento en el estómago. La concentración máxima de alcohol en la sangre se obtiene de 30 a 60 minutos después de ingerirse. Datos curiosos de la absorción de etanol: La mantequilla y la cerveza retardan la absorción. El agua y las bebidas carbonatadas aceleran la absorción de alcohol Mezcla de alcohol y medicamentos: Cuando la ingesta es excesiva el etanol influye sobre la absorción y el metabolismo en diversos fármacos, inhibiéndoles; cuando se combinan alcohol y analgésicos, tranquilizantes e hipnóticos disminuye la habilidad motriz DISTRIBUCIÓN: el etanol emplea un trayecto desde el sistema circulatorio hasta el cerebro METABOLISMO: El hígado metaboliza el alcohol por medio de la oxidación. El SNC es el más afectado: inicialmente es estimulante, pero después es depresivo; afecta psique, sistemas cardiovascular, digestivo, urinario. El bebedor crónico presenta cada vez menor tolerancia al alcohol debido a sobrecarga de trabajo en el hígado; la actividad metabólica es lenta (10 ml por hora). En bebedores crónicos se acumula grasa y proteínas en el hígado y con el tiempo se produce cirrosis hepática ELIMINACIÓN: Principalmente por medio de los riñones y los pulmones; el resto por agua y bióxido de carbono

Eliminación o Excreción

Es la eliminación de la sustancia y los metabolitos que haya producido, desde la sangre y los tejidos hasta el exterior del organismo

Vías de eliminación

La vía renal es la principal por medio de la filtración de la sangre Los pulmones eliminan gases y sustancias volátiles Los productos metabólicos y sustancias no absorbibles se eliminan por las heces

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metabolismo

Fase 1. Reacciones de oxidación, oxigenación, reducción, hidrólisis, alquilaciones y desalogenaciones Fase 2. Las sustancias generadas en fase 1 producen conjugaciones para hacerse más solubles en agua y facilitan la eliminación