penicilinas
naturales
Descripción de fármacos y su uso en el proceso de infecciones
Castañeda Sánchez Karla Sheccid 6C
INTRORDUCCIÓN
1. Penicilinas
- 1928: Fleming descubre un hongo que contaminó y destruyó varios cultivos de Staphylococcus: Penicillum Notatum.
Estructura
- El núcleo activo de las penicilinas es el ácido 6- aminopenicilánico, constituido por una estructura ßlactámico-tiazolidínica anillada, la cual se une a una cadena lateral variable.
J, C. G. M., & Perozo-Mena, A. J. (n.d.). Mecanismos de resistencia a antibióticos β-lactámicos en Staphylococcus aureus.
Penicilinas naturales
. Más tarde se vio, que era posible la producción de cantidades
significativas de bencilpenicilina, con la utilización de enzimas microbianas, conocidas genéricamente como amidasas, aciclasas, o acil-transferasas o por procesos químicos, que dan lugar a la aparición de los acilderivados del ácido 6-aminopenicilánico.
2. Organización de familias
Productos análogos a la benzilpenicilina, se produjeron a partir de la introducción de precursores decadenas
laterales, en caldos de cultivo fermentados, pero el único compuesto terapéutico útil, obtenido por esta vía, fue la penicilina “V” (fenoximetilpenicilina).
Penicilina G
Penicilina V
J, C. G. M., & Perozo-Mena, A. J. (n.d.). Mecanismos de resistencia a antibióticos β-lactámicos en Staphylococcus aureus.
penicilinas
Bactericida. Bloquea la reparación y la síntesis de la pared celular bacteriana.
3. Mecanismo de acción
Suárez, C., & Gudiol, F. (2009). Antibióticos betalactámicos. Enfermedades Infecciosas Y Microbiología Clínica, 27(2), 116–129.
penicilinas
Bactericida. Bloquea la reparación y la síntesis de la pared celular bacteriana.
3. Mecanismo de acción
Suárez, C., & Gudiol, F. (2009). Antibióticos betalactámicos. Enfermedades Infecciosas Y Microbiología Clínica, 27(2), 116–129.
penicilinas
B lactamasas. Son enzimas que hidrolizan el anillo beta-lactámico, inactivando el antibiótico.
3. Mecanismo de resistencia
Suárez, C., & Gudiol, F. (2009). Antibióticos betalactámicos. Enfermedades Infecciosas Y Microbiología Clínica, 27(2), 116–129.
penicilinas
Alteración de las proteínas de unión a penicilinas (PBPs). Algunas bacterias modifican sus PBPs para disminuir la afinidad por los beta-lactámicos.
3. Mecanismo de resistencia
penicilinas
Disminución de la permeabilidad de la membrana externa. Alterar sus porinas (canales en la membrana externa) para limitar la entrada de los antibióticos.
3. Mecanismo de resistencia
Suárez, C., & Gudiol, F. (2009). Antibióticos betalactámicos. Enfermedades Infecciosas Y Microbiología Clínica, 27(2), 116–129.
fenoximetilpenicilina
4. ADME
Absorción. En el adulto la biodisponibilidad oral está en el orden del 55% al 60%, y disminuye en presencia de alimentos. En adultos la concentración plasmática máxima se obtiene entre los 30 y 60 minutos posteriores a la administración. A posologías iguales, las concentraciones plasmáticas suelen ser menores en los niños, respecto a los individuos adultos. Distribución. La distribución es satisfactoria en amígdalas y riñón. La penetración en líquidos cefalorraquídeo es escasa y alcanza no más de 1/10 de la concentración sérica máxima. Se une a proteínas en el orden del 65 al 80%.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
fenoximetilpenicilina
4. ADME
Metabolismo y excreción. La fenoximetilpenicilina es metabolizada a ácido peniciloico y tiene una eliminación renal que asocia filtración glomerular y secreción tubular. La fracción eliminada por orina dentro de las 12 horas posteriores a la administración representa entre el 25 y 50% de la dosis total administrada. El clearance plasmático total es del orden de 500 a 600 ml/min y la vida media aparente de eliminación es de 0,6 a 1 hora. La tasa de eliminación es más lenta en niños y pacientes con insuficiencia renal.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
bencilpenicilina
4. ADME
Absorción. Tiene una pobre absorción por el tubo digestivo. Dada la elevación del pH gástrico que se observa en las edades extremas de la vida (recién nacidos y ancianos mayores de 65 años) se explica una mayor absorción oral en estos grupos de edades. Se produce principalmente en el duodeno y alcanza niveles sanguíneos máximos de 30 a 60 minutos, habitualmente el resto de la dosis ingerida (2/3), no se absorbe y pasa al colon donde es inactivado por las bacterias y una pequeña cantidad es excretada por las heces.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
bencilpenicilina
4. ADME
Metabolismo. Por lo antes expuesto, la dosis oral de penicilina G debe ser 4 ó 5 veces mayor que la intramuscular, para obtener concentraciones sanguíneas terapéuticas. La ingestión de alimentos simultáneamente disminuye aún más la absorción del fármaco.. Tras su inyección IM la bencilpenicilina procaínica se disuelve (hidroliza) lentamente en el sitio de aplicación generando niveles séricos apreciables en 1 - 4 horas que persisten por hasta 15 - 20 horas. Se metaboliza parcialmente a productos inactivos que se excretan, junto a penicilina G intacta, en un 60 - 90% por la orina (mediante secreción tubular) en 24 - 36 horas. Excrresión: Su vida media de eliminación terminal es de 30 - 60 minutos y se prolonga en pacientes
con insuficiencia renal.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
Penicilinas
5. Espectro de acción, penicilina G
Goodman, L. S. (2008). Goodman and Gilman’s Manual of Pharmacology and Therapeutics. McGraw Hill Professional.
Penicilinas
5. Espectro de acción, penicilina V
Goodman, L. S. (2008). Goodman and Gilman’s Manual of Pharmacology and Therapeutics. McGraw Hill Professional.
bencilpenicilina
6. Posología
- Penicilina G:
- Adultos: Intravenosa 1-5 mill U/cada 4-6 horas.
- Niños: 50.000 UI /Kg/ cada 4-6 horas
Penicilina G-procaína:. Intramuscular.
- Adultos: 600.000-1.200.000 U/día en 1-2 tomas.
- Niños: 25.000 UI /Kg/cada 12-24horas.
Penicilina G-Benzatina: Intramuscular. 600000-2400000 U/en dosis única o semanal.
- Sífilis primaria: 2400000 U/ dosis única.
- Sífilis secundaria: 2400000 U/ cada semana durante 3 semanas.
- Profilaxisis fiebre reumática en faringitis (1.200.000 U/dosis única)
- Niños: 50.000 UI /Kg/día en dosis única o semanal.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
fenoximetilpenicilina
Para insuficiencia renal:
- Aclaramiento de creatinina entre <10 ml: 20-50% de la dosis
- Aclaramiento de creatinina entre 10-50 ml: 75% de la dosis
- Pacientes sometidos a hemodiálisis: dosis adicional
6. Posología
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
fenoximetilpenicilina
6. Posología
Difteria
- Niños menores de 40 kg: 10 a 15 mg/kg (máx. 500 mg) 4 veces al día
- Niños de 40 kg o más y adultos: 500 mg 4 veces al díaos a hemodiálisis: dosis adicional
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilinas
7. Usos clínicos
La penicilina G continúa siendo el fármaco de elección de gran variedad de enfermedades infecciosas. Este antibiótico se ha utilizado en infecciones del árbol bronquial, pulmonares, cardíacas, del sistema nervioso central, tales como leptospirosis, difteria, gangrena gaseosa, actinomicosis, sepsis puerperal, septicemias, etc. En infecciones graves donde se requieren dosis elevadas de penicilina G se debe emplear la vía intravenosa y puede administrarse en inyección directa o en perfusión lenta, diluido en suero glucosado o clorurado isotónico.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilinas
7. Usos clínicos
Ninguno de los preparados orales de penicilinas deben administrarse con los alimentos para así reducir la fijación e inactivación ácida, tal es el caso de la penicilina V, cuya administración está indicada sólo en infecciones menores, por ejemplo, de las vías respiratorias o estructuras relacionadas, especialmente en niños (faringitis, otitis, sinusitis). La administración oral está sujeta a eficacia variable, por lo que no debe administrarse en pacientes gravemente enfermos.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
Penicilina v
8. Reacciones adversas y efectos secundarios
- Sarpullido,
- Urticaria,
- Picazón,
- Ronquera,
- Sibilancia,
- Dificultad para tragar o respirar, inflamación de la garganta, la lengua o los labios
- Dolor de articulaciones
- Retorno de la fiebre, dolor de garganta, escalofríos u otros síntomas de infección
- Diarrea intensa (heces líquidas o con sangre) que puede ocurrir con o sin fiebre y calambres estomacales (puede ocurrir hasta 2 meses o más después del tratamiento).
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilina g
8. Reacciones adversas y efectos secundarios
- Alteraciones alérgicas/inmunológicas: enfermedad del suero (1-7%) y reacciones anafilácticas (0.01-0.05%).
- Alteraciones sanguíneas: eosinofilina (2-20%), raramente: anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura.
- Alteraciones digestivas: Diarrea (1-5%) Náuseas y/o vómitos (1-4%), excepcionalmente: colitis pseudomembranosa.
- Alteraciones dermatológicas: Erupciones exantemáticas y prurito (2-10%), dolor en el punto de inyección, flebitis, tromboflebitis.
- Alteraciones neurológicas: a dosis altas puede ocasionar reacción de Hoigné (ansiedad, agitación,reacciones psicóticas, alucinaciones, o convulsiones) generalmente transitorias.
- Reacción de Jarisch-herxheimer en el tratamiento de infecciones por espiroquetas.
- Posible disminución de la potasemia con la sal sódica.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilina G
9. Interacciones farmacológicas
- Puede disminuir el efecto terapéutico de la vacuna BCG, por lo que se recomienda evitar su administración simultánea.
- No administrar vacuna de la fiebre tifoidea viva atenuada (cepa Ty21a) hasta al menos 24 horas después de finalizar la administración de fenoximetilpenicilina benzatina por la disminución de su efecto terapéutico.
- Probenecid puede incrementar la concentración sérica de fenoximetilpenicilina benzatina. Se recomienda monitorizar el tratamiento.
- Los derivados de la tetraciclina pueden disminuir el efecto terapéutico de las penicilinas; considerar la modificación de la terapia.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilina G
9. Interacciones farmacológicas
- Los antibióticos aminoglucósidos pueden disminuir la concentración plasmática de fenoximetilpenicilina benzatina. Considerar la modificación la terapia.
- Puede potenciar los antagonistas de vitamina K. Se recomienda la monitorización de los parámetros de coagulación.
- Disminución de la excreción de metotrexato, potenciando su toxicidad por aumento de la concentración plasmática. Se recomienda monitorización.
- Puede disminuir las concentraciones séricas del metabolito activo del micofenolato. Se recomienda monitorización.
- El ácido fusídico puede disminuir el efecto terapéutico de la fenoximetilpenicilina benzatina.
- Disminución de la acción de anticonceptivos orales por menor reabsorción de los estrógenos, causado por la reducción de la flora intestinal.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilina v
9. Interacciones farmacológicas
- Anovulatorios orales: Disminuyen su efecto (usar método anticonceptivo adicional).
- Vacunas: Disminuyen la eficacia de BCG y fiebre tifoidea (Ty21a). Evitar administración simultánea o esperar 24 h tras suspender antibiótico.
- Anticoagulantes orales: Potencian su efecto (monitorizar coagulación).
- Metotrexato: Aumenta su concentración y toxicidad (requiere monitorización).
- Tetraciclinas: Reducen la eficacia de las penicilinas (administrar primero la penicilina y en dosis adecuadas).
- Probendenib: Aumenta la concentración sérica de penicilinas (requiere monitorización).
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
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Penicilinas naturales.
Karla Sánchez
Created on March 20, 2025
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penicilinas
naturales
Descripción de fármacos y su uso en el proceso de infecciones
Castañeda Sánchez Karla Sheccid 6C
INTRORDUCCIÓN
1. Penicilinas
- 1928: Fleming descubre un hongo que contaminó y destruyó varios cultivos de Staphylococcus: Penicillum Notatum.
EstructuraJ, C. G. M., & Perozo-Mena, A. J. (n.d.). Mecanismos de resistencia a antibióticos β-lactámicos en Staphylococcus aureus.
Penicilinas naturales
. Más tarde se vio, que era posible la producción de cantidades significativas de bencilpenicilina, con la utilización de enzimas microbianas, conocidas genéricamente como amidasas, aciclasas, o acil-transferasas o por procesos químicos, que dan lugar a la aparición de los acilderivados del ácido 6-aminopenicilánico.
2. Organización de familias
Productos análogos a la benzilpenicilina, se produjeron a partir de la introducción de precursores decadenas laterales, en caldos de cultivo fermentados, pero el único compuesto terapéutico útil, obtenido por esta vía, fue la penicilina “V” (fenoximetilpenicilina).
Penicilina G
Penicilina V
J, C. G. M., & Perozo-Mena, A. J. (n.d.). Mecanismos de resistencia a antibióticos β-lactámicos en Staphylococcus aureus.
penicilinas
Bactericida. Bloquea la reparación y la síntesis de la pared celular bacteriana.
3. Mecanismo de acción
Suárez, C., & Gudiol, F. (2009). Antibióticos betalactámicos. Enfermedades Infecciosas Y Microbiología Clínica, 27(2), 116–129.
penicilinas
Bactericida. Bloquea la reparación y la síntesis de la pared celular bacteriana.
3. Mecanismo de acción
Suárez, C., & Gudiol, F. (2009). Antibióticos betalactámicos. Enfermedades Infecciosas Y Microbiología Clínica, 27(2), 116–129.
penicilinas
B lactamasas. Son enzimas que hidrolizan el anillo beta-lactámico, inactivando el antibiótico.
3. Mecanismo de resistencia
Suárez, C., & Gudiol, F. (2009). Antibióticos betalactámicos. Enfermedades Infecciosas Y Microbiología Clínica, 27(2), 116–129.
penicilinas
Alteración de las proteínas de unión a penicilinas (PBPs). Algunas bacterias modifican sus PBPs para disminuir la afinidad por los beta-lactámicos.
3. Mecanismo de resistencia
penicilinas
Disminución de la permeabilidad de la membrana externa. Alterar sus porinas (canales en la membrana externa) para limitar la entrada de los antibióticos.
3. Mecanismo de resistencia
Suárez, C., & Gudiol, F. (2009). Antibióticos betalactámicos. Enfermedades Infecciosas Y Microbiología Clínica, 27(2), 116–129.
fenoximetilpenicilina
4. ADME
Absorción. En el adulto la biodisponibilidad oral está en el orden del 55% al 60%, y disminuye en presencia de alimentos. En adultos la concentración plasmática máxima se obtiene entre los 30 y 60 minutos posteriores a la administración. A posologías iguales, las concentraciones plasmáticas suelen ser menores en los niños, respecto a los individuos adultos. Distribución. La distribución es satisfactoria en amígdalas y riñón. La penetración en líquidos cefalorraquídeo es escasa y alcanza no más de 1/10 de la concentración sérica máxima. Se une a proteínas en el orden del 65 al 80%.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
fenoximetilpenicilina
4. ADME
Metabolismo y excreción. La fenoximetilpenicilina es metabolizada a ácido peniciloico y tiene una eliminación renal que asocia filtración glomerular y secreción tubular. La fracción eliminada por orina dentro de las 12 horas posteriores a la administración representa entre el 25 y 50% de la dosis total administrada. El clearance plasmático total es del orden de 500 a 600 ml/min y la vida media aparente de eliminación es de 0,6 a 1 hora. La tasa de eliminación es más lenta en niños y pacientes con insuficiencia renal.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
bencilpenicilina
4. ADME
Absorción. Tiene una pobre absorción por el tubo digestivo. Dada la elevación del pH gástrico que se observa en las edades extremas de la vida (recién nacidos y ancianos mayores de 65 años) se explica una mayor absorción oral en estos grupos de edades. Se produce principalmente en el duodeno y alcanza niveles sanguíneos máximos de 30 a 60 minutos, habitualmente el resto de la dosis ingerida (2/3), no se absorbe y pasa al colon donde es inactivado por las bacterias y una pequeña cantidad es excretada por las heces.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
bencilpenicilina
4. ADME
Metabolismo. Por lo antes expuesto, la dosis oral de penicilina G debe ser 4 ó 5 veces mayor que la intramuscular, para obtener concentraciones sanguíneas terapéuticas. La ingestión de alimentos simultáneamente disminuye aún más la absorción del fármaco.. Tras su inyección IM la bencilpenicilina procaínica se disuelve (hidroliza) lentamente en el sitio de aplicación generando niveles séricos apreciables en 1 - 4 horas que persisten por hasta 15 - 20 horas. Se metaboliza parcialmente a productos inactivos que se excretan, junto a penicilina G intacta, en un 60 - 90% por la orina (mediante secreción tubular) en 24 - 36 horas. Excrresión: Su vida media de eliminación terminal es de 30 - 60 minutos y se prolonga en pacientes con insuficiencia renal.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
Penicilinas
5. Espectro de acción, penicilina G
Goodman, L. S. (2008). Goodman and Gilman’s Manual of Pharmacology and Therapeutics. McGraw Hill Professional.
Penicilinas
5. Espectro de acción, penicilina V
Goodman, L. S. (2008). Goodman and Gilman’s Manual of Pharmacology and Therapeutics. McGraw Hill Professional.
bencilpenicilina
6. Posología
- Niños: 50.000 UI /Kg/ cada 4-6 horas
Penicilina G-procaína:. Intramuscular.- Niños: 25.000 UI /Kg/cada 12-24horas.
Penicilina G-Benzatina: Intramuscular. 600000-2400000 U/en dosis única o semanal.Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
fenoximetilpenicilina
Para insuficiencia renal:
6. Posología
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
fenoximetilpenicilina
6. Posología
Difteria
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilinas
7. Usos clínicos
La penicilina G continúa siendo el fármaco de elección de gran variedad de enfermedades infecciosas. Este antibiótico se ha utilizado en infecciones del árbol bronquial, pulmonares, cardíacas, del sistema nervioso central, tales como leptospirosis, difteria, gangrena gaseosa, actinomicosis, sepsis puerperal, septicemias, etc. En infecciones graves donde se requieren dosis elevadas de penicilina G se debe emplear la vía intravenosa y puede administrarse en inyección directa o en perfusión lenta, diluido en suero glucosado o clorurado isotónico.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilinas
7. Usos clínicos
Ninguno de los preparados orales de penicilinas deben administrarse con los alimentos para así reducir la fijación e inactivación ácida, tal es el caso de la penicilina V, cuya administración está indicada sólo en infecciones menores, por ejemplo, de las vías respiratorias o estructuras relacionadas, especialmente en niños (faringitis, otitis, sinusitis). La administración oral está sujeta a eficacia variable, por lo que no debe administrarse en pacientes gravemente enfermos.
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
Penicilina v
8. Reacciones adversas y efectos secundarios
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilina g
8. Reacciones adversas y efectos secundarios
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilina G
9. Interacciones farmacológicas
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilina G
9. Interacciones farmacológicas
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
penicilina v
9. Interacciones farmacológicas
Fenoximetilpenicilina | Asociación Española de Pediatría. (n.d.).
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