CLOMETIAZOL

ma. fernanda de la rosa guardado

clometiazol

Desarrollado originalmente por Hoffmann-La Roche en la década de 1930

01

02

Derivado de la tiamina (vitamina B)

03

Sedante e hipnótico

Sedante, hipnótico, relajante muscular y anticonvulsivo

Se comercializa en forma de cápsulas, jarábes o inyectables

Cuando otras opciones no son viables se utiliza para el manejo de la inquietud, el insomnio a corto plazo y la enfermedad de Parkinson en personas mayores

Debido a su alta toxicidad y en comparación con otros medicamentos similares no se recomienda como tratamiento de primera línea para ninguna indicación

Farmacología

potente inhibidor de la enzima cyp2e1, lo que ralentiza el metabolismo del etanol, de ahí su uso en la abstinencia alcohólica

Funciona potenciando la acción del neurotransmisor gaba

GABA

El uso prolongado y frecuente de clometiazol puede causar tolerancia y dependencia física. La interrupción abrupta puede provocar síntomas similares a los de la retirada repentina de alcohol o benzodiazepinas.

efectos adversos

sintones y costos

tiourea 99%

2-cloroacetona 95%

1-2-dicloroetano99%

propuesta de mecanismo

reactividad de la 2-cloroacetona

reactividad de la base fuerte al h del c 5

La distribución electronica y espacial hacen del hidrogeno del C5 más fácil de abstraer

Además el cloro es un excelente grupo salienre lo que facilita el ataque nucleofilico

garantizar reactividad en c5

Y el carbonilo tiende a ser atacado preferentemente por nucleófilos duros (como oxígeno o nitrógeno), mientras que el azufre, que es un nucleófilo más blando

gracias

REFERENCIAS

• https://www.sigmaaldrich.com/MX/es/substance/12dichloroethane9896107062
• https://www.sigmaaldrich.com/MX/es/search/2-cloroacetona?focus=products&page=1&perpage=30&sort=relevance&term=2-cloroacetona&type=product
• https://www.sigmaaldrich.com/MX/es/search/tiourea?focus=products&page=1&perpage=30&sort=relevance&term=tiourea&type=product
• https://en.wikipedia.org/wiki/Clomethiazole

Neurotransmisor GABA

El GABA (ácido gamma-aminobutírico) es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central en los mamíferos. Su función principal es reducir la excitabilidad de las neuronas y equilibrar la actividad neuronal, actuando como un "freno" para evitar una sobreexcitación que podría ser dañina.