Principios de farmacología ocular mapa conceptual

Principios de farmacología ocular

Receptores alfa-adrenergicosa

Estudios sugieren que el receptor alfa2 regula la PIO. Se localizan en el segmento anterior del ojo, epitelio ciliar no pigmentado, cornea y epitelio conjuntival

Canal de sodio epitelial heteromultimérico (ENaC)

En el ojo, contribuye a la homeostasis del sodio y al mantenimiento del volumen lagrimal y la hidratación de la superficie ocular. Se localiza en el tejido epitelial de cornea y conjuntiva:

Receptores beta-adrenergicos

Ligados a Canales de iones

Acoplados a proteina G

Se han identificado en el epitelio de la apófisis ciliar, en células epiteliales aisladas, en las paredes de los vasos sanguíneos de las apófisis ciliares, en la epiesclera del limbo, en el iris en la región del músculo esfínter, en la red trabecular y en la musculatura ciliar.

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Perfil de los receptores

Receptores de histamina

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La histamina es una molécula de monoamina que se sintetiza a partir del aminoácido L-histidina por la enzima histidina descarboxilasa en células específicas, tales como mastocitos, basófilos, células similares a enterocromafines y neuronas. Esta molécula es ubicua y juega un papel crucial en las reacciones inflamatorias al unirse a los receptores de histamina. Actualmente, se han identificado cuatro subtipos de receptores de histamina: H1, H2, H3 y H4.

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Receptores ligados a kinasa

Un ejemplo de un receptor unido a quinasa que es clínicamente relevante como diana terapéutica es la familia del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF). La terapia anti-VEGF se utiliza actualmente para el tratamiento de Degeneración Macular Relacionada con la edad

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Ligados a kinasa

Receptores de prostaglandinas

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La síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico es catalizada por las enzimas ciclooxigenasa (COX) y prostaglandina sintasa. El uso de fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE) como inhibidores de la ciclooxigenasa, así como el uso de análogos de prostaglandinas para el tratamiento del glaucoma, subrayan su importancia

receptores nucleares

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Características

Se pueden encontrar en la membrana plasmática, en el citoplasma o en el núcleo celular. Para caracterizar las propiedades de los fármacos en los receptores, se utilizan dos términos: potencia y eficacia. POTENCIA: se relaciona con la dosis. EFICACIA: es la capacidad del fármaco para activar un receptor.

Los canales ionicos activados por ligando (LGICS) son canales de proteínas receptoras incrustados dentro de la membrana plasmática de las células neuronales. Tras la unión de un neurotransmisor, estas LGIC sufren un cambio de conformación y permiten la entrada de diferentes iones como Na+, K+, Ca 2+ o Cl, lo que da como resultado la despolarización o hiperpolarización de la célula neuronal. Existen tres clases de LGICS

• Pentamericos: activados por serotonina, acetilcolina nicotínica y canal ionico de zinc, GABA y glicina
• Tetramerics: Tambien conocidos como receptores ianotropicos de glutmato
• Trimericos: Activados por ATP

Los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) modulan, amortiguan o mejoran las señales intracelulares mediante el acoplamiento de mensajeros secundarios intracelulares con miembros de las proteínas de unión a nucleótidos de guanosina llamadas proteínas G. Casi el 50% de los medicamentos se dirigen hacia los GPCR Hay cinco clases de GPCR: familia de la rodopsina, familia de adhesión, familia frizzled/sabor, familia de secretina y la familia del glutamato

Los receptores unidos a quinasa son receptores transmembrana grandes que contienen un gran dominio de unión al ligando amino terminal, un segmento transmembrana helicoidal α y un dominio catalítico carboxilo. Los efectores de estos receptores varían desde una amplia variedad de ligandos como factores de crecimiento, citoquinas, insulina y leptinaHay cuatro clases:

• Receptores tirosina quinasas (RTK)
• Receptores serina/treonina quinasas (RSTK)
• Receptores de Citocinas
• Encima unida a guanilil ciclasa (GC)

Estos receptores no están incrustados en la membrana plasmática de las células, sino que se encuentran en el citoplasma o dentro del núcleo. Los ligandos de los receptores nucleares deben ser solubles en lípidos para permitir que los ligandos pasen libremente a través de la membrana plasmática donde se unen al receptor. Luego, el receptor se traslada al ADN, uniéndose a una región reguladora cercana al promotor llamada elemento de respuesta hormonal, que actúa como factor de transcripción. Son objetivos farmacológicos importantes por su capacidad para reconocer muchas secuencias reguladoras de genes y regular la expresión génica

Alergias y conjuntivitis alergica

La conjuntivitis alérgica se produce cuando los alérgenos penetran en el estroma conjuntival y se unen a la IgE en los mastocitos o basófilos. Este entrecruzamiento induce la liberación de histamina y otros mediadores alérgicos, como las citoquinas. La histamina provoca la dilatación y permeabilidad de los vasos sanguíneos, resultando en síntomas clínicos de picazón, hinchazón y enrojecimiento. Esto permite establecer objetivos para la intervención farmacológica: estabilización de mastocitos, inhibición de la liberación de histamina o bloqueo de sus receptores. En el ojo, la histamina se une al receptor H1.

Se localizan en el epitelio ciliar, la córnea, la conjuntiva, el músculo del esfínter del iris, el músculo ciliar longitudinal, las células ganglionares de la retina, la red trabecular, la esclerótica, las células de Muller y nervios ópticos.La vía uveoescleral a través de la cual el humor acuoso sale del ojo está formada por el iris, los músculos ciliares, los espacios supraciliar y supracoroideo y la esclerótica, lo que sugiere una regulación fisiológica mediante prostaglandinas endógenas. La focalización clínicamente relevante en los receptores da como resultado una reducción de la PIO.