Mapa Mental Metformina

¿QUÉ ES?

Uso recomendado

Dosis de uso

RUTA METABÓLICA

ENZIMAS PARTICIPANTES

VARIANTES GENÉTICAS

Efectos secundarios y adversos

Metformina

Mapa Metabólico

• La metformina es un medicamento oral que pertenece a la clase de las biguanidas (antidiabéticos orales) y se utiliza principalmente para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
• Es uno de los medicamentos más comunes y efectivos para controlar los niveles de glucosa en sangre en personas con esta condición.

CARACTERÍSTICAS

• Ayuda a reducir los niveles de glucosa en sangre sin causar hipoglucemia (bajo nivel de azúcar en la sangre) cuando se usa.
• No contribuye al aumento de peso a diferencia de otros medicamentos antidiabéticos.

• Tiene un efecto positivo sobre el perfil lipídico, reduciendo los niveles de colesterol LDL (colesterol "malo") y triglicéridos.

• Tomar con alimentos para minimizar efectos secundarios gastrointestinales como náuseas, diarrea y malestar estomacal.
• Es importante realizar un monitoreo regular de los niveles de glucosa en sangre y función renal.
• No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal severa, insuficiencia hepática, o condiciones que predispongan a la acidosis láctica.
• Es fundamental que el uso de la metformina sea supervisado por un profesional de la salud para ajustar la dosis de acuerdo a las necesidades individuales del paciente y monitorear posibles efectos secundarios.

1. Tratamiento de la Diabetes Tipo 2: Ayuda a controlar los niveles de glucosa en sangre.
1. Disminuye la producción de glucosa en el hígado, mejora la sensibilidad a la insulina y reduce la absorción de glucosa en el intestino.
2. Uso en el Síndrome de Ovario Poliquístico (SOP):
1. Se utiliza fuera de su objetivo original para tratar el síndrome de ovario poliquístico, ya que puede ayudar a mejorar la resistencia a la insulina y reducir los niveles de insulina en sangre.
3. Prevención de la Diabetes Tipo 2:
1. En personas con prediabetes la metformina puede ser recomendada para retrasar o prevenir la aparición de la diabetes tipo 2.

Tiene diferentes usos:

• Glafornil
• Diabesil
• Metformina Apotex
• Glucophage

Nombre Comercial

La dosis adecuada de metformina puede variar según la condición del paciente, su tolerancia al medicamento y los niveles de glucosa en sangre, sin embargo hay aspectos generales que se pueden tener en cuenta:

• Dosis para adultos con Diabetes Tipo 2:
• Dosis inicial: Tableta de 500 mg dos veces al día (mañana y noche) o 850 mg una vez al día (administrados con las comidas).
• Ajuste de la dosis: Puede aumentarse en incrementos de 500 mg cada semana o 850 mg cada dos semanas, dependiendo de la respuesta del paciente y la tolerancia al medicamento.
• Dosis máxima: 2000-2550 mg al día, divididos en 2-3 tomas.

• Dosis para Niños (10 años o más) con Diabetes Tipo 2:
• Dosis inicial: Tableta de 500 mg dos veces al día (mañana y noche) con las comidas.
• Ajuste de la dosis: Puede aumentarse en incrementos de 500 mg cada semana según la tolerancia y la respuesta del paciente.
• Dosis máxima: 2000 mg al día, divididos en 2-3 tomas.

• SLC22A1 (OCT1): OCT1 es responsable de la captación de la metformina en las células, las variantes genéticas en el gen SLC22A1 pueden reducir la eficacia de la metformina al disminuir su transporte celular. Ejemplos rs622342 y rs360560.
• SLC22A2 (OCT2): Las variantes en el gen SLC22A2 también pueden afectar la concentración de metformina en el riñón. Ejemplo: rs316019.
• MTRR: Variantes en MTRR pueden afectar el metabolismo de la metformina y sus efectos secundarios. Ejemplo: rs10380.
• ATM: El gen ATM está involucrado en la reparación del ADN y la respuesta al estrés celular; las variantes en este gen, como rs2285983 pueden influir en la sensibilidad a la metformina y la ocurrencia de efectos secundarios

• AMPK (proteína quinasa activada por AMP): La metformina activa esta enzima la cual regula el metabolismo energético celular, inhibe la gluconeogénesis al suprimir la expresión de genes clase como PEPCK y G6Pasa.
• Complejo de la cadena respiratoria mitocondrial: La metformina inhibe el complejo lo cual reduce la producción de ATP y activa la AMPK.
• GLUT4: La activación de AMPK aumenta la translocación de GLUT4 a la membrana celular, lo que facilita la captación de glucosa en el músculo esquelético.
• GSK3: La metformina lo inhibe promoviendo la síntesis de glucógeno y mejora así la captación de glucosa en los tejidos musculares.
• ACC (acetil-CoA- carboxilasa): La AMPK fosforila e inhibe ACC, disminuye la síntesis de Ac.grasos y aumentando la oxidación.

Enzimas Participantes

Al poder ocasionar cambios en los niveles de azúcar en la sangre los efectos secundarios del medicamento pueden estar relacionados directamente con este efecto:

• Diarrea
• Náuseas
• Malestar estomacal
• Gases

• Indigestión
• Estreñimiento
• Falta de energía o debilidad

• Cambio en sentido del gusto
• Dolor de cabeza
• Enrojecimiento de la piel
• Cambios en las uñas
• Dolor muscular
• Sarpullido

Al contar con problemas renales y/o hepáticos se le debe hacer saber al medico ya que existe la posibilidad de provocar una acidosis láctica la cual (aunque poco común) se genera como un efecto adverso del medicamento y mal tratado puede llevar a la muerte.

A nivel molecular, la metformina inhibe la cadena respiratoria mitocondrial en el hígado, lo que provoca la activación de AMPK, esto mejora la sensibilidad a la insulina (a través de efectos sobre el metabolismo de las grasas) y reduce el AMPc, reduciendo así la expresión de enzimas gluconeogénicas como la fructosa-1,6-bisfosfatasa.