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GÉNÉRALITÉS SUR LES MÉDICAMENTS

IFSI LAVAL UE 2.11 S1 2024-2025

Généralités sur les médicaments

PLAN

Définition de la pharmacologieLes Médicaments: Généralités - Définition - Catégories - Composition - Dénomination - Classification - Liste - Statuts légaux - RemboursementDe la molécule au médicament - Recherche - Tests - développent clinique - AMM - Stratégie de conception - Les génériques Les voies d'administration - Générales - Locales La Prescription Médicale

La pharmacologie

• Est une discipline carrefour qui touche à la pharmacie, la chimie, la biologie, la génétique, la pathologie, la thérapeutique

• Science qui étudie les interactions de toute substance avec le système biologique dans le but d’une application thérapeutique

Info

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Pharmacologie clinique

• Mise en évidence des effets thérapeutiques des médicaments chez l’homme

• Elle repose sur la réalisation d’essais thérapeutiques ou cliniques ,

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les médicaments : Généralités

Définition

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Définition : Code de santé publique

Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l’homme ou chez l’animal, ou pouvant leur être administrée en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique»

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Catégories des médicaments

• Produits officinaux détenus par les pharmaciens

• Préparations magistrales : composition indiquée par le médecin et préparée par le pharmacien

• Spécialités pharmaceutiques « tout médicament préparé à l’avance , présenté sous un conditionnement et caractérisé par une dénomination spéciale avec autorisation de mise sur le marché »

• Génériques

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Composition

du Médicament

Composition

Un médicament comprend:Une partie responsable de ses effets sur l’organisme humain,

• le principe actif,

une partie inactive faite,

• d’un ou plusieurs excipients

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Origines des principes actifs

• Végétales: digitaline, quinine, taxol, morphine… Généralement isolé initialement des plantes puis obtenue par synthèse complète ou partielle à des fins d’industrialisation

• Animales: héparine, insuline, hélicidine

• Minérales: fer, magnésium, phosphore, calcium, mercure, or

• Microbiologiques: antibiotiques, immunosuppresseurs

• Synthétiques: copies de substances existantes ou synthèse de novo de molécules

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Un principe actif ou substance pharmacologique Ex: acide acétyl salicylique, fer,…

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Principe actif – Origine - Forme

La plupart des principes actifs actuels sont préparés par synthèse chimique intégrale ou par semi synthèse à partir de substances naturelles.Les biotechnologies (fermentations, génie génétique) permettent l’accès à des molécules complexes fabriquées par le vivant. Avant d’être intégré dans un médicament tel qu’il se présente dans une pharmacie, un principe actif doit être obtenu :

• Sous une forme standardisée, reproductible d’un lot de fabrication à l’autre et aussi pure que possible.
• Les normes auxquelles ils doivent satisfaire sont fixées par la pharmacopée (recueil officiel de normes pharmaceutiques) ou précisées dans le dossier préalable à leur autorisation d’utilisation.

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Un principe actif + Des excipients inerte ou à effet notoire Ex: lactose, alcool,…

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Les excipients

Les agrégants : excipients qui assurent la cohésion d’un mélange de poudres et permettent la réalisation de comprimés;Les diluants ou véhicules : phase continue qui permet la solution ou la dispersion des constituants du médicament dans un volume suffisant; Les intermèdes : substances permettant la réalisation physique duédicament ou assurant sa stabilité (par exemple, émulsionnant) - colorants : substances colorées servant de témoin d’homogénéité d’un mélange de poudres ou à identifier le médicament fini; Les édulcorants ou correctifs : modificateurs du goût permettant de rendre une préparation agréable ou de masquer le mauvais goût d’un principe actif ;Les conservateurs : substances destinées à empêcher la dégradation chimique ou l’altération microbiologique d’un médicament.

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EXCIPIENTS

Un principe actif + Des excipients + Une forme Galénique Ex: comprimés, collyre,…

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Un principe actif + Des excipients + Une forme Galénique

Médicament

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Mais c’est aussi

• Emballage primaire: Directement en contact avec le produit (flacon sirop, gélule, ampoule…) nécessite des études spécifique de stabilité avec le produit;

• Rôle: protection, facilité d’emploi;

• Emballage secondaire: Forme l’unité de vente, contient la notice et porte les informations légales;

• La notice.

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Dénominations

Plusieurs sortes de dénominations

• Dénomination scientifique ou chimique

1-[[19-amino-13-butan-2-yl-10-(2-carbamoylethyl) -7-(carbamoylmethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl] -6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicos-4-yl]carbonyl]-N-[1-(carbamoylmethylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-pyrrolidine-2-carboxamide

• Dénomination commune internationale (DCI)

oxycitocine

• Dénomination commerciale

SYNTOCINON®

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Dénomination commune internationale

• Les principes actifs sont désignés par une appellation abrégée en un mot, la dénomination commune,

• Elle est officialisée par l’Organisation Mondiale de la Santé, d’où le nom de dénomination commune internationale ou DCI.

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Classification

On peut définir des classes de médicaments de différentes manières :

• classes selon leurs origines, leurs compositions ou leurs structures chimiques,

• classes pharmacologiques selon leurs actions sur l’organisme,

• classes thérapeutiques selon les pathologies traitées.

En fait, aucune classification ne permet de couvrir de manière satisfaisante pour le médecin l’ensemble des médicaments. On a donc recours à un système hétérogène de classes pharmacothérapeutiques qui allient les mécanismes d’action et l’effet thérapeutique. La plus répandue est la classification ATC, qui a l’avantage d’être internationale mais qui est loin d’être parfaite.

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Listage des médicaments

• Selon les risques présentés par le principe actif, la délivrance d’un médicament sera ou non assortie de restrictions:
• Médicaments «OTC»: délivrables par le pharmacien sans nécessité d’ordonnance médicale.
• Médicaments Liste II ou Liste I: délivrables uniquement sur ordonnance (parfois restriction de durée de traitement
• Réserve hospitalière
• Prescription initiale limitée (hospitalière, spécialistes…)
• Médicaments stupéfiants: délivrables uniquement sur ordonnances sécurisées et pour des périodes définies
• MDS et produits sanguins labiles: traçabilité+++

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https://www.vidal.fr/medicaments/gammes/liste-a.html

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Les statuts légaux des médicaments

Spécialité pharmaceutique:Tout médicament préparé à l’avance, présenté sous un conditionnement particulier et caractérisé par une dénomination spéciale.

• Préparation magistrale, officinale ou hospitalière:

Médicaments préparés extemporanément pour un patient défini ou un groupe de patient.Préparation selon les bonnes pratiques de fabrication.

• Produits sanguins labiles:

Sang total, plaquettes, globules rouges, plasma…

• Les radiopharmaceutiques:

Médicament contenant un ou plusieurs isotope radioactif (diagnostic ou traitement)

• Les produits cellulaires, les médicaments biologiques, les médicaments de thérapie génique….

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Remboursement

Décidé indépendamment de leur autorisation de commercialisation par la HAS en fonction:

• Du SMR (service médical rendu);

• De l’ASMR (amélioration du service médical rendu);

• Tarif de remboursement fixé après discussions avec le laboratoire.

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DE LA MOLECULE AU MEDICAMENT

Les phases de développement du médicament

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RECHERCHE PHARMACEUTIQUE LE BUT : IDENTIFIER UNE MOLECULE

• En fonction des découvertes de la recherche fondamentale;

• Pour lutter contre une maladie, une épidémie ou encore permettre un mieux-être,

• en adéquation avec une stratégie d’entreprise.

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1- Recherche

• SCREENING (dépistage - sélection)

• Des milliers de molécules sont soumises à une batterie de tests systématiques, afin d'étudier leurs propriétés chimiques et pharmacologiques.

• Cette étape permet de repérer celles qui pourraient avoir un intérêt thérapeutique ,

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2 - Sélection: Tests Précliniques

• Avant tout essai sur l'homme, une série de tests obligatoires, appelée "tests précliniques", est lancée sur des cellules (in vitro) ou sur des animaux afin de vérifier
• l'innocuité,
• la tolérance
• et l'efficacité du nouveau médicament à ses différents stades de développement,
• et de déterminer les doses à administrer à l'homme lors de la phase d'essais cliniques.

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3 -Test du médicament: Développement clinique

Le candidat médicament est testé sur l'homme par la réalisation d’essais cliniques,

• PHASE 1 :

On administre tout d’abord la substance à un échantillon limité de volontaires sains et rémunérés. Puis ils sont observés pour dépister d’éventuels effets secondaires;

• PHASE 2 :

Le médicament est ensuite administré à personnes malades pour définir à quelles doses il est efficace et toléré..

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Agence française de sécurité sanitaire des produits de santé (Afssaps)

• Aux termes de l’article L.5121-8 du CSP, toute spécialité pharmaceutique ou tout autre médicament fabriqué industriellement ou selon une méthode dans laquelle intervient un processus industriel doit faire l’objet d’une autorisation de mise sur le marché (AMM).

• L ’AMM est délivrée soit par l’AFSSAPS au plan national soit par la Commission européenne au plan européen.

• Elle repose sur trois critères : qualité, sécurité, efficacité.

• Les spécialités pharmaceutiques sont fabriqués par des établissements pharmaceutiques (appelés couramment « laboratoires ») autorisés par l’AFSSAPS.

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Puis : 4 - Autorisation de mise sur le marché

Étape qui conditionne le démarrage d'essais cliniques à grande échelle;

• PHASE 3

Administration du médicament à plusieurs centaines, voire milliers de patients, afin d’apprécier son efficacité et sa bonne tolérance.

https://ansm.sante.fr/page/autorisation-de-mise-sur-le-marche-pour-les-medicaments

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Post-AMM:

PHASE 4 :

• Etudes épidémiologiques sur de grandes populations;

• Etudes d’utilisation en vie réelle;

• Etudes de prescriptions;

• Pharmacovigilance.

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5 - Stratégie de conception des médicaments

• Synthèse d’analogues de médicaments connus (même famille thérapeutique, isomères…) exp oméprazole, esoméprazole;

• Exploitations d’effets observés Exp: hypoglycémies lors de l’utilisation de sulfamides antibactériens: création des sulfamides hypoglycémiants;

• Screening à haut débit de molécules naturelles ou de synthèse;

• Approche rationnelle: identification d’une cible thérapeutique et création de molécules spécifiques Exp: anti H2: identification du rôle des recepteurs dans la sécretion gastrique en 1972 et mise sur la marché d’inhibiteurs spécifiques en 1978

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• La mise au point d’une nouvelle molécule représente un investissement d’environ 800 millions d’euros;

• Développement pharmaceutique en deux phases:

- Une phase de production du principe actif;- Une phase de galénique qui détermine le mode d’administration et le conditionnement du principe actif.

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6 - Les génériques

Info

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Les différentes voies d’administration

Les formes galéniques

La galénique

• La galénique est la science et l’art de conserver et de présenter les médicaments, de la manière la plus adaptée à leur mode d’administration, avec la garantie d’un dosage précis, d’une stabilité satisfaisante et d’une utilisation simple

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Formes pharmaceutiques ou formes galéniques

• présentations pratiques des médicaments qui permettent leur administration.

• La nature de ces formes dépend de la voie d’administration possible ou choisie, mais plusieurs formes sont utilisables par la même voie.

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Deux grandes utilisations des médicaments

Usage externe : Action locale

• Le médicament est déposé à la surface de l’organisme ; il y agit, puis est rejeté à l’extérieur sans y entrer. On appelle ces médicaments des « topiques ».

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Deux grandes utilisations des médicaments

Usage interne : Action générale

• Le médicament pénètre à l’intérieur de l’organisme.
• Il agit à distance, parfois d’une manière diffuse. Son cheminement peut être schématisé en « phases » qui se succèdent, mais aussi s’intriquent.

Info

Les voies d’administration

Voies générales:

• Orale, sublinguale
• Parentérale
• Rectale
• Transmuqueuse

Voies locales

• Cutanée
• Vaginale

• Oculaire
• Pulmonaire

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Par voie Générale: Orale

Avantages:

• Simple et facile d’emploi (voie administration naturelle)
• Assez rapide
• Peu onéreuse
• Grande quantité de PA
• Traitement ambulatoire

Limites:

• Non utilisable si coma (sauf sonde) ou vomissements ¡Irritation du tube digestif
• Destruction PA par sucs digestifs,
• 1er passage hépatique
• Mauvais goût
• L’observance…

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Par voie Générale: Orale

Les formes solides

Les formes liquides

• Poudre libre: Sachets, gélules, capsules
• Poudre agglomérée:
• Granules, tablettes, pâtes, pastilles, comprimés
• Souvent en dose unitaire permettant une meilleur conservation

• Sirop
• Solution
• Suspension

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Par voie Générale: Orale: Formes solides ou sèches

Les comprimés

Les gélules

• enrobés (dragées) ou non effervescents
• lyocs…
• gastro-résistants
• à libération prolongée = LP

• gastrorésistantes
• A libération prolongée
• Les capsules molles

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Par voie Générale: Orale: Formes solides ou sèches

• Les poudres ou granulés à reconstituer

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Par voie Générale: Orale: Formes liquides

• Les solutions ou solutés buvables
• PA dans un solvant à base d’eau, ou eau + alcool
• Présentation en ampoules (unitaire) ou en flacon compte gouttes, seringue doseuse, cuillère mesure

• Les sirops
• Inconvénients : dosages imprécis
• Conservation limitée après ouverture

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Voie sublinguale

Par voie Générale:

Elles sont représentées par les glossettes, petits comprimés à faire fondre sous la langue, les dragées à noyau mou, à croquer et contenant un liquide, et des ampoules dont le soluté doit être conservé dans la bouche, les gommes à mâcher.

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Par voie Générale: Voie rectale

• Suppositoires
• Lavements

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Par voie Générale: Voies parentérales

La « voie parentérale » c’est:L'ensemble des voies d'administration qui s'accompagnent d'une effraction de la paroi ; en pratique, les voies sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse;

• Solution aqueuse , isotonique (quelquefois hypertonique );
• Flacon , ampoule , seringue pré –remplie.

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Par voie Locale: Cutanée

• les poudres dermatologiques
• les solutions
• les pommades
• les dispositifs ou systèmes transdermiques

(« patches)

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Autres Formes pour voie locale

• Voie ophtalmologique
• Voie nasale – auriculaire
• Voie bucco-pharyngée
• Voie gynécologique

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Autres Formes pour voie locale

Formes pour voies respiratoires

• des gaz en anesthésiologie
• des aérosols, suspensions de fines gouttelettes ou de poudres entraînées par un gaz propulseur.

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Sources d’information sur le médicament

Le résumé des caractéristiques du produit

• Annexe de la décision d’autorisation de mise sur le marché (AMM) synthétisant les informations notamment sur :
• Les indications thérapeutiques
• les indications thérapeutiques,
• contre-indications,
• modalités d’utilisation
• les effets indésirables d’un médicament

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• Disponible en version plus ou moins intégrale sur:
• site internet de l’ANSM (http://www.ansm.sante.fr)
• puis rubrique «répertoire des médicaments VIDAL (version informatique ou papier
• Thériaque (http://www.theriaque.org) inscription gratuite

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La notice

• Information contenue dans tout médicament et destiné au patient.
• Version «vulgarisée» du RCP beaucoup moins informatif pour le professionnel de santé.

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Prescription

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La prescription

La prescription est rédigée par un médecin;Elle fait l’objet d’une ordonnance écrite, datée et signée avec:

• Identification de la personne soignée
• Nom des thérapeutiques
• Dosage - Posologie
• Voie d’administration
• Durée du traitement

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La posologie

• La posologie est l’étude des doses auxquelles doivent être administrés les médicaments.
• Elle exprime donc la quantité de médicament par jour, elle indique le nombre de prises quotidiennes

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La posologie dépend de:

• La nature du principe actif (µg, mg, g)
• La nature de la pathologie (posologie définie au cours des essais cliniques)
• La voie d’administration (orale/vs IV)
• Du patient -âge -poids -modifications physiologiques ou pathologique

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Expression de la posologie

• En unités de conditionnement : cuillère mesure, seringue graduée, cuillère à café, cuillère à soupe , en nombre de gouttes, en nombre de pressions, de doses aérosols, de quantité de pommade ( noisette…)

• En unités de masse: gramme, milligramme, microgramme, nanogramme;
• En unités de volume: litres, millilitres;
• En unités internationnales: UI;
• En mg/kg/jour.

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Alors c’est quoi un médicament ..?

… un produit pas comme les autres

• Vocation de santé publique
• Soumis à une réglementation contraignante
• Financement spécifique
• Circuit particulier (monopole)
• Evaluation très stricte : AMM

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Un médicament c’est…

… deux facettes!

Un bienfait pour la santé

Une certaine toxicité

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La balance bénéfice/risque

efficacité

effets indésirables

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Des

Le principe actif qui constitue le médicament est la propriété du laboratoire pendant un certain nombre d’années. Au-delà de ce délai, la molécule peut être commercialisée par un autre laboratoire: on parle alors de médicaments génériques. Le médicament peut alors être copié: Même composition qualitative et quantitative en PA - Même forme pharmaceutique Bioéquivalence (biodisponobilitéidentique +/-10 ou 20%) Le droit de substitution permet au pharmacien de remplacer un princeps par un générique Le nom commercial du médicament générique peut être un nom fantaisie mais plus souvent il s’agit du nom de DCI suivi du nom du laboratoire

En lien avec le PWP "Histoire du médicament"

Le Système de classification anatomique, thérapeutique et chimique (en anglais : Anatomical Therapeutic Chemical Classification System ou ATC) est utilisé pour classer les médicaments. C'est le Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology de l'Organisation mondiale de la santé (OMS) qui le contrôle.

Pharmacologie Spécialité médicale www.deboecksuperieur.com/sites/default/files/produ... Qu'est-ce que la pharmacologie ? Pharmacologie Générale Partie 1 Principes clés de pharmacologie - EUPATI Toolbox Pharmacologie Introduction Et Généralités. Plus d'images La pharmacologie est une branche de la médecine, de la biologie et des sciences pharmaceutiques concernée par l'action d'un médicament ou d'un médicament, où un médicament peut être défini comme toute ... Wikipédia Champs : Pharmacodynamique; pharmacocinétique Partie de : Science de la santé (en)

• Le principe actif qui constitue le médicament est la propriété du laboratoire pendant un certain nombre d’années.
• Au-delà de ce délai, la molécule peut être commercialisée par un autre laboratoire: on parle alors de médicaments génériques.
• Le médicament peut alors être copié: Même composition qualitative et quantitative en PA - Même forme pharmaceutique Bioéquivalence (biodisponobilitéidentique +/-10 ou 20%)
• Le droit de substitution permet au pharmacien de remplacer un princeps par un générique
• Le nom commercial du médicament générique peut être un nom fantaisie mais plus souvent il s’agit du nom de DCI suivi du nom du laboratoire