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Universidad Pablo Guardado Chávez, Facultad de medicina.Mapa conceptual- Agonistas y antagonistas adrenérgicosNombre del estudiante: Hannia Marcela Mandujano Vazquez Docente: Dr. Arístides de Jesús Luna González 5 de noviembre de 2023

Mapa conceptual. Agonistas y antagonistas adrenérgicos

Sumario: acciones de catecolaminas y fármacos simpaticomiméticos

Antagonistas de los receptores adrenérgicos b

Clasificación de los fármacos simpaticomiméticos

Antagonistas de los receptores adrenérgicos a

Catecolaminas endógenas

Antagonistas de los receptores adrenérgicos

Agonistas de los receptores adrénergicos B

Uso terapéutico de los fármacos simpaticomiméticos

Agonistas de los receptores adrenérgicos a

Agonistas simpaticomiméticos diversos

Sumario: acciones de catecolaminas y fármacos simpaticomiméticos

Tiene acciones:

Acciones endocrinas, incluyendo la modulación de la secreción de insulina, renina y hormonas hipofisarias

Acciones presinápticas que pueden inhibir o facilitar la liberación de neurotransmisores

Acción excitadora cardiaca que aumenta la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción

Acción inhibitoria periférica en otros tipos de músculo liso y Acción excitadora periférica en ciertos tipos de músculo liso

Acciones metabólicas, como el aumento en la tasa de glucogenólisis y la liberación de ácidos grasos libres

En el SNC: estimulación respiratoria, aumento de la vigilia y actividad psicomotora, y reducción del apetit

Clasificación de los fármacos simpaticomiméticos

Para:

Fundamental:

Existen 3 principios:

Concepto de falso transmisor

Relación de la estructura-actividad de las aminas simpaticomiméticas

Base fisiológica de la respuesta adrenérgica

Relación de la estructura-actividad de las aminas simpaticomiméticas

La β-feniletilamina es el compuesto original de las aminas simpaticomiméticas, que consta de un anillo de benceno y una cadena lateral de etilamina

sustituciones en el anillo aromático, los átomos de carbono α y β, y el grupo amino terminal para producir una variedad de compuestos con actividad simpaticomimética

Algunos agentes simpaticomiméticos, como la norepinefrina (NE), la epinefrina (EPI) y la dopamina (DA)

tienen grupos hidroxilo en las posiciones 3 y 4 del anillo de benceno, por lo que se denominan catecolaminas

Muchos fármacos simpaticomiméticos influyen directamente en los receptores α y β, pero la relación de actividades varía entre los medicamentos

desde aquellos con predominio α (como la fenilefrina) hasta aquellos con predominio β (como la isoproterenol, INE)

Separación del anillo aromático y el grupo amino, Sustitución en el grupo amino, Sustitución en el núcleo aromático, Sustitución de grupos polares

Base fisiológica de la respuesta adrenérgica

La respuesta de células u órganos a las aminas simpaticomiméticas depende de la densidad y la proporción relativa de los receptores adrenérgicos α y β

La respuesta final de un órgano blanco a las aminas simpaticomiméticas está influenciada por ajustes homeostáticos reflejos del organismo.

muchas aminas aumentan la presión sanguinea arterial, lo que desencadena reflejos compensatorios mediados por el sistema barorreceptor carotídeo-aórtico

Esto lleva a la disminución del tono simpático y el aumento del tono vagal, lo que resulta en la desaceleración de la frecuencia cardiaca

En enfermedades que pueden alterar los mecanismos barorreceptores, los efectos de los fármacos simpaticomiméticos pueden agravarse

En la aterosclerosis, estos fármacos pueden ser más pronunciados debido a la alteración de los mecanismos de regulación de la presión sanguínea

Concepto de falso transmisor

Aminas de acción indirecta: Estas aminas se capturan en las terminaciones nerviosas simpáticas y las vesículas de almacenamiento, donde reemplazan a la norepinefrina (NE)

Concepto de falso transmisor: Se refiere a la posible explicación de algunos efectos de los inhibidores de la MAO, las feniletilaminas reemplazan a la NE en las vesículas sinápticas

Síntesis de feniletilaminas: Estas aminas suelen ser sintetizadas en el tracto gastrointestinal debido a la acción de la tirosina descarboxilasa bacteriana

Interacción con inhibidores de la MAO: Cuando se administra un inhibidor de la MAO, como la tiramina, puede ser absorbido y transportado a las terminaciones nerviosas simpáticas

Crisis hipertensivas:os pacientes que han recibido inhibidores de la MAO pueden experimentar graves crisis hipertensivas si ingieren alimentos ricos en tiramina

Catecolaminas endógenas

Existen 3 principios:

Dopamina

Epinefrina

Norepinefrina

EPINEFRINA

Se divide en:

Toxicidad, efectos adversos y contraindicaciones

ADME

Usos terapéuticos

Acciones en sistemas de órganos

Efectos en la presión arterial: es un potente medicamento vasopresor que aumenta la presión arterial, se debe a la estimulación miocárdica directa, el aumento de la frecuencia cardiaca y la vasoconstricción en varios lechos vascularesEfectos vasculares: Tiene una acción constrictora relativamente pequeña sobre las arteriolas cerebrales, y los mecanismos autorreguladores limitan el aumento del flujo sanguíneo cerebral En el corazón: Aumenta la frecuencia cardiaca, la fuerza de la contracción ventricular, y el gasto cardiaco. En el SNC: Inquietud, aprensión, dolor de cabeza y temblores, que pueden ser secundarios a sus efectos en otros sistemas Respiratorio: acción broncodilatadora útil en el tratamiento del asma bronquial al relajar el músculo bronquial Metabolicos: Estimula la glucogenólisis y aumenta la liberación de ácidos grasos libres

Se utiliza en casos de anafilaxis y reacciones de hipersensibilidad como tratamiento de emergencia

no es efectiva en vía oral por su rápida inactivación en la mucosa gastrointestinal y el hígado

La epinefrina puede causar efectos adversos como inquietud, dolor de cabeza, temblores y palpitaciones

prolonga la acción de anestésicos locales, restaurar el ritmo cardíaco en paros cardíacos y actuar como agente hemostático tópico en superficies sangrantes

La epinefrina se distribuye en el organismo después de su absorción, actuando en diferentes lechos vasculares

Reacciones graves incluyen hemorragia cerebral y arritmias cardiacas

Se inactiva rápidamente en el hígado mediante enzimas como COMT y MAO

Norepinefrina

Se divide en:

Toxicidad, efectos adversos y contraindicaciones

Propiedades farmacológicas y efectos cardiovasculares de la dopamina.

Usos terapéuticos

Efectos

La dopamina se utiliza para tratar la insuficiencia congestiva cardiaca grave, especialmente en pacientes con oliguria y resistencia vascular periférica baja o normal

administrar DA en pacientes en estado de choque, es importante corregir la hipovolemia mediante transfusiones u otros fluidos apropiados

Efectos en el SNC: La DA inyectada comúnmente no tiene efectos centrales, ya que no cruza fácilmente la barrera hematoencefálica

La DA ejerce diferentes efectos cardiovasculares a distintas concentraciones y a través de la estimulación de varios tipos de receptores.

Efectos adversos de una sobredosis pueden deberse a una actividad simpaticomimética excesiva

A bajas concentraciones, la DA interactúa principalmente con los receptores vasculares D1, lo que conduce a la vasodilatación al activar la adenilil ciclasa y aumentar el cAMP

Dopamina

Se divide en:

Propiedades farmacológicas de la norepinefrina (NE)

Toxicidad, efectos adversos y contraindicaciones

Usos terapéuticos

Efectos

Se usa como vasoconstrictor para aumentar o apoyar la presión arterial en condiciones de cuidados intensivos

NE y epinefrina (EPI) son agonistas directos de células efectoras con diferencias en su efectividad para estimular receptores α y β2

Efectos adversos de NE son similares a EPI, pero la elevación de la presión arterial es típicamente mayor

Cardiovasculares: no cambia el gasto cardiaco. La actividad reflejo vagal compensatoria disminuye la velocidad del corazón, pero aumenta el volumen sistólico Otros efectos: Causa hiperglucemia y otros efectos metabólicos similares a EPI, pero solo con dosis grandes, sudoración, no efectiva por vía oral.

Dosis excesivas pueden causar hipertensión grave

NE es un potente agonista α y menos potente que EPI en los receptores β2, pero en general, es menos potente que EPI en la mayoría de los órganos

Agonistas de los receptores adrénergicos B

Existen 3 principios:

Isoproterenol

Agonistas de los receptores adrenérgicos B3

Dobutamina

Agonistas de los receptores adrenérgicos B3

Existen dos principios:

Expresión del receptor β3 en humanos

Mirabegrón

Existencia del receptor β3 adrenérgico

es un agonista del receptor adrenérgico β3 aprobado para tratar la incontinencia

-El receptor β3 se expresa en varios tejidos, incluyendo el tejido adiposo marrón, vesícula biliar, íleon, tejido adiposo blanco y músculo detrusor de la vejiga, TRATA LA INCONTINENCIA URINARIA.

Este receptor se acopla a la ruta Gs-cAMP y muestra una mayor afinidad por la noradrenalina (NE) que por la adrenalina (EPI)

Fundamental:

provoca la relajación del músculo detrusor y aumenta la capacidad de la vejiga, lo que previene la micción y proporciona alivio en casos de vejiga hiperactiva e incontinencia urinaria

Dobutamina

Se divide en:

Toxicidad, efectos adversos y contraindicaciones

Efectos famacologicos

Usos terapéuticos

ADME

Utilizado en el tratamiento a corto plazo de la descompensación cardíaca que puede ocurrir después de cirugía cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva o infarto agudo de miocardio, aumenta el gasto cardíaco y el volumen sistólico en estos pacientes sin aumentar significativamente la frecuencia cardíaca

Efectos cardiovasculares incluyen efectos inotrópicos en el corazón, pero relativamente menores efectos cronotrópicos. No causa cambios significativos en la resistencia periférica total

Puede causar un aumento significativo de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, lo que puede requerir reducción de la velocidad de infusión

Tiene una vida media de aproximadamente dos minutos, TIENE efecto rápido y las concentraciones en estado estable se alcanzan en unos 10 minutos de la infusión

sus efectos se deben a interacciones directas con los receptores α y β, no a la liberación de norepinefrina

pacientes con hipertensión preexistente pueden mostrar una respuesta presora exagerada

Isoproterenol

Se divide en:

Toxicidad, efectos adversos y contraindicaciones

Efectos famacologicos

Usos terapéuticos

ADME

PARA emergencias, estimula la frecuencia cardíaca en pacientes con bradicardia, bloqueo cardiaco, o en anticipación a la inserción de un marcapasos cardiaco artificial.

Aumento del gasto cardíaco debido a efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos, disminuye presión arterial diastólica

Suele causar palpitaciones, taquicardia, dolor de cabeza y rubor son comunes.

Rapida absorción cuando se administra por vía parenteral o en aerosol Se metaboliza principalmente en el hígado mediante COMT y en otros tejidos

tiene efectos potentes en todos los receptores β y prácticamente ninguna acción en los receptores α

Agonistas de los receptores adrenérgicos a

Existen dos principios:

Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos a2

Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos a1

Existen dos principios:

Midodrina

Fenilefrina

Metaraminol

agonista selectivo de los receptores α1 y solo activa los receptores β a concentraciones mucho más altas

profármaco que se convierte en un metabolito activo llamado desglumidodrina, se administra por vía oral y Se utiliza en pacientes con insuficiencia autónoma e hipotensión postural

tiene efectos directos sobre los receptores adrenérgicos α vasculares y actúa indirectamente al estimular la liberación de noradrenalina

Fundamental:

marcada vasoconstricción arterial durante la infusión intravenosa

Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos a2

clonidina

Apraclonidina

Brimonidina

Moxonidina

Guanabenz

Metildopa

Tizanidina

Guanfacina

Reduce la salida simpática del sistema nervioso central y la presión arterial

reduce la presión intraocular en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto

reduce la presión arterial, puede causar boca seca y sedación

antihipertensivo de acción central,

relajante muscular para tratar la espasticidad

tiene efectos sobre la regulación de la presión sanguínea, se absorbe bien por vía oral con una biodisponibilidad de aproximadamente 100%

Utilizado para el tratamiento del TDAH en niños de 6 a 17 años

se utiliza tópicamente para reducir la presión intraocular con efectos mínimos en el sistema sistémico.

puede llevar a hipotensión y sedación, aunque en menor medida que con la clonidina

utilizada en el tratamiento de la hipertensión

Útil como terapia adyuvante a corto plazo en pacientes con glaucoma

Agonistas simpaticomiméticos diversos

Otros

Anfetamina

Metanfetamina

Efedrina

Lisdexanfetamina

Metilfenidato

Dexmetilfenidato

Pemolina

La fenilefrina, la pseudoefedrina, y la fenilpropanolamina son utilizadas comúnmente como descongestionantes nasales.

Aprobado para el tratamiento del TDAH en niños, adolescentes y adultos

Mínimos efectos en el sistema cardiovascular, l tratamiento del TDAH

Tiene efectos estimulantes centrales y acciones periféricas que aumentan la presión arterial

Es el enantiómero d-treoenantiómero del metilfenidato racémico, para el tratamiento del TDAH

es un potente estimulante del CNS, estimulando el centro respiratorio medular y disminuyendo la depresión central causada por varios fármacos

Utilizado para el tratamiento del TDAH en niños de 6 a 17 años

Es un simpaticomimético de acción mixta, mejora la liberación de norepinefrina de las neuronas simpáticas

Con efectos secundarios

efectos de alerta, vigilancia, disminución de la sensación de fatiga, euforia, mayor iniciativa y concentración

Uso clinico

Uso terapéutico de los fármacos simpaticomiméticos

Hay:

Hipotensión:ármacos con actividad agonista predominante α se pueden utilizar en pacientes con resistencia periférica disminuida.

Hipertensión:agonistas del receptor α2 que actúan centralmente, como la clonidina

Arritmias cardiacas: la epinefrina es un agente terapéutico.Efectos vasculares locales: agonistas adrenérgicos Descongestión nasal:agonistas del receptor α Asma: agonistas adrenérgicos β Reacciones alérgicas: epinefrina Narcolepsia y desquilibrio sueño/vigilia: agonistas de la hipocretina

Reducción de peso: anfetaminas y otros medicamentos anorexígenosTrastorno por déficit de atención/hiperactividad: dextroanfetamina y el metilfenidato,

Antagonistas de los receptores adrenérgicos

Importancia del conocimiento detallado

Selectividad de los receptores

Amplio espectro de fármacos

actúan sobre los receptores adrenérgicos es esencial para comprender las pr

medicamentos que inhiben la interacción de neurotransmisores simpaticomiméticos como la norepinefrina (NE) y la epinefrina con los receptores α y β en el cuerpo

es posible desarrollar compuestos farmacológicos con afinidades, que permite interferir selectivamente con las respuestas desencadenadas por la estimulación del sistema nervioso simpático.

Existen numerosos tipos de fármacos que interfieren con la función del sistema nervioso simpático, y estos medicamentos tienen un profundo impacto en la fisiología de los órganos inervados por este sistema

Antagonistas de los receptores adrenérgicos a

Antagonistas no selectivos de los receptores a

Antagonistas de los receptores adrenérgicos a1

Antagonistas de los receptores adrenérgicos a2

Antagonistas adicionales de los receptores adrenérgicos α

puede afectar la respuesta a diferentes agonistas adrenérgicos. Las respuestas a la fenilefrina se pueden suprimir completamente, mientras que las respuestas a la norepinefrina están parcialmente bloqueadas debido a la estimulación residual de los receptores β1 cardíacos

Urapidilo: antagonista selectivo de los receptores α1 Bunazosina: antagonista selectivo de α1 de la clase de las quinazolinas que ha demostrado reducir la presión Indoramina: antagonista selectivo y competitivo de los receptores α1, y también antagoniza los receptores H1 y 5HT Agentes Neurolépticos: clorpromazina y el haloperidol bloquean significativamente tanto los receptores α como los receptores D2 en los seres humanos.

Fenoxibenzamina y Fentolamina: antagonistas no selectivos de los receptores α

Regulan la liberación de norepinefrina y otros cotransmisores de las terminaciones nerviosas simpáticas periféricas, puede disminuir la actividad simpática y reducir la presión sanguínea.

Mecanismo de acción: fenoxibenzamina produce un antagonismo irreversible, mientras que la fentolamina produce un antagonismo competitivo de los receptores α.

usado para la hipertensión, la insuficiencia cardiaca congestiva y la hiperplasia prostática benigna

Uso terapeutico: fenoxibenzamina se utiliza en el tratamiento de los feocromocitomas, tumores que secretan grandes cantidades de catecolaminas.

Antagonistas de los receptores adrenérgicos b

Antagonistas no selectivos de los receptores adrenérgicos β

ntagonistas selectivos de los receptores adrenérgicos β1

Sumario

Antagonistas de los receptores adrenérgicos β con efectos cardiovasculares adicionales

Nadolol: Es un antagonista de acción prolongada con afinidad igual por los receptores β1 y β2. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca, tratar la hipertensión y la angina de pechoTimolol: potente antagonista de los receptores β no selectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca o estabilizadora de membrana

Propranolol: antagonista competitivo de los receptores β y se utiliza como prototipo para comparar con otros antagonistas β

Metoprolol: in actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad estabilizadora de la membrana

Bloqueo de los receptores adrenérgicos α1 (ejemplos: labetalol, carvedilol, bucindolol, bevantolol, nipradilol) y por aumento de la producción de óxido nítrico (ejemplos: celiprolol, nebivolol, carteolol, bopindolol, nipradolol).

Atenolol: util en el tratamiento de la hipertensión, la enfermedad coronaria, las arritmias y la angina de pecho, así como en la prevención de complicaciones cardiacas después de un infarto de miocardio.

Propiedades Distinguidas: afinidad relativa por los receptores β1 y β2, actividad simpaticomimética intrínseca, capacidad para bloquear receptores α, solubilidad en lípidos

Esmolol: Se administra por vía intravenosa y se utiliza en situaciones donde se requiere un bloqueo β de corta duración, como en cirugías o en el tratamiento de la taquicardia supraventricular Acebutolol: Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión, las arritmias cardíacas ventriculares y auriculares, el infarto agudo de miocardio en pacientes de alto riesgo y el síndrome de Smith-Magenis

Ejemplos: bloqueadores β,

Pindolol: actividad simpaticomimética intrínseca, baja actividad estabilizadora de membrana y baja solubilidad en lípidos