ANESTESICOS EN ODONTOLOGIA
Madai Gil Gámez
Anestésicos locales
La supresión óptima del dolor, total o casi total, durante el tratamiento odontológico es una medida esencial en la práctica clínica diaria que fomenta la confianza del paciente. Para ello, el odontólogo dispone de distintos tipos de anestésicos locales.
Los anestésicos locales son medicamentos que bloquean en forma reversible la conducción del impulso nervioso, pues inhiben la excitación de la membrana del nervio en las fibras mielínicas (A) y no mielínicas (C). Asimismo, aminoran la velocidad del proceso en la fase de despolarización y reducen el flujo de entrada de iones de sodio.
Tooth
Clasificación de los anestésicos locales
Los anestésicos locales se pueden clasificar farmacológicamente desde el punto de vista de su conformación química, así su anillo aromático puede estar unido por enlaces de tipo Ester o enlace del tipo amida.
Ésteres
Son derivados del ácido paraaminobenzoico.
+ ifo
Cocaína
La cocaína alcaloide de la hoja de coca fue el primer anestésico local utilizado, siendo aislado por Niemann en el 1860. En 1884, el médico vienés Karl Köller introdujo este fármaco en medicina como anestésico local en Oftalmología, y, en este mismo año, Hall introdujo la anestesia local en Odontología.
La búsqueda de sustitutos sintéticos con mejor índice terapéutico que la cocaína empezó en 1892, con los trabajos de Einhorn y col., que sintetizaron la procaína en 1905.
Procaína
Preparado por. Alfred Einhorn, 1904-1905. Fue el primer anestésico local inyectable sintetizado y se le toma como patrón de comparación con otros anestésicos para medir la potencia y toxicidad.
Potencia
pKa
1 (procaína = 1).
Concentación dental eficaz
9,1.
2-4%.
Toxicidad
1 (procaína = 1).
pH de la solución simple
10
Vida media anestésica
5,0-6,5.
0,1 horas (6 minutos).h.
Metabolismo
pH de la solución con vasoconstrictor
Es hidrolizado rápidamente en el plasma por la seudocolinesterasa plasmática.
11
Efecto anestésico tópico
13,5-5,5.
No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.
Excresión
Comienzo de acción (latencia)
Más de un 2% se elimina sin metabolizar por la orina (un 90% como ácido paraaminobenzoico [PABA] y un 8% como dietilaminoetanol). Propiedades vasodilatadoras. Es el que produce la vasodilatación
más intensa de los anestésicos locales disponibles hoy en día.
16-10 minutos.
La procaína tiene una cuarta parte del efecto tóxico de la cocaína, pudiéndose infiltrar en un adulto sano hasta 400 mg de solución al 2%, con vasoconstrictor.
Benzocaína
Es un anestésico, antiséptico y regenerador de mucosas, de aplicación tópica. Útil para mitigar el dolor y molestias provocadas por ulceras bucales. Se recomienda para aftas, lesiones herpéticas, alteraciones de las mucosas ocasionadas por exposición inadecuada al frió o calor, en lesiones originadas por aparatos de ortodoncia, prótesis parciales o totales y en periodos de dentición de los lactantes. Aplicado tópicamente, este gel crea una película protectora aislante de mucosa que facilita su rápida cicatrización y retorno a la normalidad, previniendo la irritación que pueda causar el alimento directo. Evita las complicaciones por contaminación bacteriana.
Presenta poca solubilidad en agua, poca absorción al sistema cardiovascular y presenta una toxicidad sistémica desconocida. Su aplicación mantenida provoca un prolongado tiempo de acción. No se usa comúnmente para inyección. Las reacciones alérgicas locales pueden ocurrir seguido de un tiempo prolongado y repetido.
Se aplica una pequeña cantidad de gel sobre la zona afectada con una mota de algodón o con la yema del dedo.
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Debido a las reacciones alérgicas que se presentaban con los anestésicos tipo éster, dejaron de utilizarse. Hoy en día el único que sigue en uso de forma tópica en Odontología, es la Benzocaína
Amidas
Las amidas son más estables que los ésteres, y estos anestésicos tienen, en general, una vida media más larga. Además, tienen menor incidencia de hipersensibilidad y mayor eficacia, siendo éstas las razones por las que los anestésicos locales de naturaleza amida casi han reemplazado a los ésteres en odontología.
+ ifo
Estos fármacos se metabolizan en el hígado y no en la sangre. Los más utilizados en odontología son la lidocaína, mepivacaína y articaína.
Lidocaína
El clorhidrato de lidocaína se sintetizó en 1943 por Nils Löfgren, y en 1948, se convirtió en el primer anestésico local de tipo amida que se comercializó. Su aparición en la práctica clínica transformó la odontología, pues reemplazó a la procaína como fármaco de elección para el control del dolor.
Comparada con la procaína, la lidocaína posee un inicio de acción mucho más rápido (3-5 minutos frente a 6-10 minutos), produce una anestesia más profunda, su duración de acción es más larga y tiene una potencia mayor.
Representa el «patrón de referencia» con el que se compara el resto de los anestésicos locales nuevos.
Lidocaína
Efecto anestésico tópico
121
Potencia
pKa
Sí (a concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico [5%]).
7.9
2 (comparado con la procaína) (procaína = 1; la lidocaína se sigue utilizando como referencia para comparar el resto de anestésicos locales [lidocaína = 1]).
pH de la solución simple
1321
Clasificación durante el embarazo
6,5
B.
Toxicidad
2 (comparado con la procaína).
pH de la solución con vasoconstrictor
1421
Seguridad en la lactancia
S.
5,0
Metabolismo
En el hígado, por las enzimas microsomales de función fija, hasta monoetilgliceína y xilidida; la xilidida es un anestésico local potencialmente tóxico.
Excreción. Vía renal; menos del 10% sin metabolizar y más del 80% en metabolitos diferentes.
Dosis máxima recomendada
Comienzo de acción (latencia)
15521
La dosis máxima recomendada por la FDA de lidocaína con o sin epinefrina es de 7,0 mg/kg para el paciente adulto y el paciente pediátrico, sin superar una dosis máxima recomendada de 500 mg.
Rápido (2-3 minutos).
Concentación dental eficaz
10
2%
Excresión
11
Vida media anestésica
Vía renal; menos del 10% sin metabolizar y más del 80% en metabolitos diferentes.
1,6 horas (~90 minutos).
Propiedades vasodilatadoras
Mucho menores que las de la procaína; sin embargo, mayores que las de la prilocaína o la mepivacaína.
El clorhidrato de lidocaína para uso dental, está disponible en México en dos presentaciones: en spray al 10% (ZK-INA) y en cartuchos de 1.8 ml en dos formulaciones: al 2% sin epinefrina (Omnicaína) y al 2% con epinefrina 1:100.000
Mepivacaína
El Clorhidrato de Mepivacaína fue preparado por A.F. Ekenstam en 1957 e introducido en odontología en 1960 como solución al 2% con el vasoconstrictor sintético corbadrina y en 1961 como solución al 3% sin vasoconstrictor.
Mepivacaína
Efecto anestésico tópico
121
Potencia
pKa
No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.
7.6
2 veces de una dosis de procaína y 2 veces de la dosis de la lidocaína
pH de la solución simple
1321
Clasificación durante el embarazo
Toxicidad
4,5-6,0
C.
De 1.5 a 2 de una dosis de procaína y de dos dosis de lidocaína
pH de la solución con vasoconstrictor
1421
Seguridad en la lactancia
Metabolismo
¿S?
Hepático, por oxidasas microsomales de función fija. La hidroxilación y la N-desmetilación desempeñan papeles esenciales en el metabolismo de la mepivacaína.
3,0
Dosis máxima recomendada
Comienzo de acción (latencia)
15521
La DMR es de 6,66 mg/kg de peso corporal, sin llegar a superar los 400 mg2.
Rápido (3-5 minutos).
Excresión
Vía renal; aproximadamente el 1-16% de la dosis anestésica se excreta sin metabolizar.
10
Concentación dental eficaz
3% sin vasoconstrictor; 2% con vasoconstrictor.
Propiedades vasodilatadoras
Vida media anestésica
11
La mepivacaína sólo produce una vasodilatación leve. La duración de la anestesia pulpar con mepivacaína sin vasoconstrictor es de 20-40 minutos (la de la lidocaína sin vasoconstrictor es de 5-10 minutos, mientras que la de procaína sin vasoconstrictor es de hasta 2 minutos)..
1,9 horas
En México en la encontramos en dos presentaciones: Mepivacaina al 3% sin vasoconstrictor (Dentocaín simple) y al 2% con epinefrina 1:100 000 (Dentocaín)
Articaína
La articaína fue preparado por H. Rusching y cols., 1969 y aprobado por la FDA en abril del 2000 en EE.UU. Es el primer y único anestésico tipo amida que posee un anillo de tiofonato. Se ha clasificado como una amida; sin embargo, posee características tanto de amida como de éster.
Articaína
Concentación dental eficaz
Potencia
Excresión
4% con epinefrina 1:100.000 o 1:200.000. En Alemania se dispone de clorhidrato de articaína con epinefrina 1:400.000.
Vía renal: aproximadamente un 5-10% sin metabolizar y un 90% en forma de metabolitos (M1 en el 87%, M2 en el 2%).
1.5 veces la de la lidocaína; 1.9 veces la de la procaína.
Toxicidad
Propiedades vasodilatadoras
10
Vida media anestésica
Similar a la de la lidocaína y la procaína.
Su acción vasodilatadora es equiparable a la de la lidocaína. La procaína es ligeramente más vasodilatadora.
0,5 horas [27 minutos]
Metabolismo
11
Efecto anestésico tópico
Dado que el clorhidrato de articaína es la única amida que posee un grupo éster, su biotransformación se produce tanto en el plasma (hidrólisis por esterasas plasmáticas) como en el hígado (enzimas microsomales hepáticas). Su degradación se inicia por hidrólisis del ácido carboxílico de los grupos éster para dar lugar al ácido carboxílico libre. Su metabolito principal, el ácido articaínico, es inactivo desde el punto de vista farmacológico y sufre una biotransformación adicional para formar glucurónido de ácido articaínico. En estudios en animales se ha detectado otra serie de metabolitos. Desde este punto, la reacción puede seguir varias vías: descomposición del ácido carboxílico, formación de un grupo aminoácido por ciclización interna y oxidación.
No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.
pKa
7.8
Clasificación durante el embarazo
pH de la solución con vasoconstrictor
C.
12
3,5-4,0.
Seguridad en la lactancia
131
Desconocida (se debe utilizar con precaución en mujeres lactantes, ya que se desconoce si la articaína se excreta en la leche materna).
Comienzo de acción (latencia)
Infiltración con articaína 1:200.000 1-2 minutos, bloqueo mandibular 2-3 minutos; infiltración con articaína 1:100.000 1-2 minutos, bloqueo mandibular 2-2 minutos y medio.
Dosis máxima recomendada
1421
La dosis máxima recomendada por la FDA es de 7,0 mg/kg de peso corporal para el paciente adulto.
En México la encontramos en dos presentaciones: Articaína al 4% con epinefrina 1:200,000 (Medicaíne) y Articaína al 4% con epinefrina 1:100 000 (Turbocaína).
Gracias
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ANESTESICOS EN ODONTOLOGIA
Madai Gil
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ANESTESICOS EN ODONTOLOGIA
Madai Gil Gámez
Anestésicos locales
La supresión óptima del dolor, total o casi total, durante el tratamiento odontológico es una medida esencial en la práctica clínica diaria que fomenta la confianza del paciente. Para ello, el odontólogo dispone de distintos tipos de anestésicos locales.
Los anestésicos locales son medicamentos que bloquean en forma reversible la conducción del impulso nervioso, pues inhiben la excitación de la membrana del nervio en las fibras mielínicas (A) y no mielínicas (C). Asimismo, aminoran la velocidad del proceso en la fase de despolarización y reducen el flujo de entrada de iones de sodio.
Tooth
Clasificación de los anestésicos locales
Los anestésicos locales se pueden clasificar farmacológicamente desde el punto de vista de su conformación química, así su anillo aromático puede estar unido por enlaces de tipo Ester o enlace del tipo amida.
Ésteres
Son derivados del ácido paraaminobenzoico.
+ ifo
Cocaína
La cocaína alcaloide de la hoja de coca fue el primer anestésico local utilizado, siendo aislado por Niemann en el 1860. En 1884, el médico vienés Karl Köller introdujo este fármaco en medicina como anestésico local en Oftalmología, y, en este mismo año, Hall introdujo la anestesia local en Odontología. La búsqueda de sustitutos sintéticos con mejor índice terapéutico que la cocaína empezó en 1892, con los trabajos de Einhorn y col., que sintetizaron la procaína en 1905.
Procaína
Preparado por. Alfred Einhorn, 1904-1905. Fue el primer anestésico local inyectable sintetizado y se le toma como patrón de comparación con otros anestésicos para medir la potencia y toxicidad.
Potencia
pKa
1 (procaína = 1).
Concentación dental eficaz
9,1.
2-4%.
Toxicidad
1 (procaína = 1).
pH de la solución simple
10
Vida media anestésica
5,0-6,5.
0,1 horas (6 minutos).h.
Metabolismo
pH de la solución con vasoconstrictor
Es hidrolizado rápidamente en el plasma por la seudocolinesterasa plasmática.
11
Efecto anestésico tópico
13,5-5,5.
No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.
Excresión
Comienzo de acción (latencia)
Más de un 2% se elimina sin metabolizar por la orina (un 90% como ácido paraaminobenzoico [PABA] y un 8% como dietilaminoetanol). Propiedades vasodilatadoras. Es el que produce la vasodilatación más intensa de los anestésicos locales disponibles hoy en día.
16-10 minutos.
La procaína tiene una cuarta parte del efecto tóxico de la cocaína, pudiéndose infiltrar en un adulto sano hasta 400 mg de solución al 2%, con vasoconstrictor.
Benzocaína
Es un anestésico, antiséptico y regenerador de mucosas, de aplicación tópica. Útil para mitigar el dolor y molestias provocadas por ulceras bucales. Se recomienda para aftas, lesiones herpéticas, alteraciones de las mucosas ocasionadas por exposición inadecuada al frió o calor, en lesiones originadas por aparatos de ortodoncia, prótesis parciales o totales y en periodos de dentición de los lactantes. Aplicado tópicamente, este gel crea una película protectora aislante de mucosa que facilita su rápida cicatrización y retorno a la normalidad, previniendo la irritación que pueda causar el alimento directo. Evita las complicaciones por contaminación bacteriana. Presenta poca solubilidad en agua, poca absorción al sistema cardiovascular y presenta una toxicidad sistémica desconocida. Su aplicación mantenida provoca un prolongado tiempo de acción. No se usa comúnmente para inyección. Las reacciones alérgicas locales pueden ocurrir seguido de un tiempo prolongado y repetido. Se aplica una pequeña cantidad de gel sobre la zona afectada con una mota de algodón o con la yema del dedo.
LogoTooth
Debido a las reacciones alérgicas que se presentaban con los anestésicos tipo éster, dejaron de utilizarse. Hoy en día el único que sigue en uso de forma tópica en Odontología, es la Benzocaína
Amidas
Las amidas son más estables que los ésteres, y estos anestésicos tienen, en general, una vida media más larga. Además, tienen menor incidencia de hipersensibilidad y mayor eficacia, siendo éstas las razones por las que los anestésicos locales de naturaleza amida casi han reemplazado a los ésteres en odontología.
+ ifo
Estos fármacos se metabolizan en el hígado y no en la sangre. Los más utilizados en odontología son la lidocaína, mepivacaína y articaína.
Lidocaína
El clorhidrato de lidocaína se sintetizó en 1943 por Nils Löfgren, y en 1948, se convirtió en el primer anestésico local de tipo amida que se comercializó. Su aparición en la práctica clínica transformó la odontología, pues reemplazó a la procaína como fármaco de elección para el control del dolor. Comparada con la procaína, la lidocaína posee un inicio de acción mucho más rápido (3-5 minutos frente a 6-10 minutos), produce una anestesia más profunda, su duración de acción es más larga y tiene una potencia mayor. Representa el «patrón de referencia» con el que se compara el resto de los anestésicos locales nuevos.
Lidocaína
Efecto anestésico tópico
121
Potencia
pKa
Sí (a concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico [5%]).
7.9
2 (comparado con la procaína) (procaína = 1; la lidocaína se sigue utilizando como referencia para comparar el resto de anestésicos locales [lidocaína = 1]).
pH de la solución simple
1321
Clasificación durante el embarazo
6,5
B.
Toxicidad
2 (comparado con la procaína).
pH de la solución con vasoconstrictor
1421
Seguridad en la lactancia
S.
5,0
Metabolismo
En el hígado, por las enzimas microsomales de función fija, hasta monoetilgliceína y xilidida; la xilidida es un anestésico local potencialmente tóxico. Excreción. Vía renal; menos del 10% sin metabolizar y más del 80% en metabolitos diferentes.
Dosis máxima recomendada
Comienzo de acción (latencia)
15521
La dosis máxima recomendada por la FDA de lidocaína con o sin epinefrina es de 7,0 mg/kg para el paciente adulto y el paciente pediátrico, sin superar una dosis máxima recomendada de 500 mg.
Rápido (2-3 minutos).
Concentación dental eficaz
10
2%
Excresión
11
Vida media anestésica
Vía renal; menos del 10% sin metabolizar y más del 80% en metabolitos diferentes.
1,6 horas (~90 minutos).
Propiedades vasodilatadoras
Mucho menores que las de la procaína; sin embargo, mayores que las de la prilocaína o la mepivacaína.
El clorhidrato de lidocaína para uso dental, está disponible en México en dos presentaciones: en spray al 10% (ZK-INA) y en cartuchos de 1.8 ml en dos formulaciones: al 2% sin epinefrina (Omnicaína) y al 2% con epinefrina 1:100.000
Mepivacaína
El Clorhidrato de Mepivacaína fue preparado por A.F. Ekenstam en 1957 e introducido en odontología en 1960 como solución al 2% con el vasoconstrictor sintético corbadrina y en 1961 como solución al 3% sin vasoconstrictor.
Mepivacaína
Efecto anestésico tópico
121
Potencia
pKa
No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.
7.6
2 veces de una dosis de procaína y 2 veces de la dosis de la lidocaína
pH de la solución simple
1321
Clasificación durante el embarazo
Toxicidad
4,5-6,0
C.
De 1.5 a 2 de una dosis de procaína y de dos dosis de lidocaína
pH de la solución con vasoconstrictor
1421
Seguridad en la lactancia
Metabolismo
¿S?
Hepático, por oxidasas microsomales de función fija. La hidroxilación y la N-desmetilación desempeñan papeles esenciales en el metabolismo de la mepivacaína.
3,0
Dosis máxima recomendada
Comienzo de acción (latencia)
15521
La DMR es de 6,66 mg/kg de peso corporal, sin llegar a superar los 400 mg2.
Rápido (3-5 minutos).
Excresión
Vía renal; aproximadamente el 1-16% de la dosis anestésica se excreta sin metabolizar.
10
Concentación dental eficaz
3% sin vasoconstrictor; 2% con vasoconstrictor.
Propiedades vasodilatadoras
Vida media anestésica
11
La mepivacaína sólo produce una vasodilatación leve. La duración de la anestesia pulpar con mepivacaína sin vasoconstrictor es de 20-40 minutos (la de la lidocaína sin vasoconstrictor es de 5-10 minutos, mientras que la de procaína sin vasoconstrictor es de hasta 2 minutos)..
1,9 horas
En México en la encontramos en dos presentaciones: Mepivacaina al 3% sin vasoconstrictor (Dentocaín simple) y al 2% con epinefrina 1:100 000 (Dentocaín)
Articaína
La articaína fue preparado por H. Rusching y cols., 1969 y aprobado por la FDA en abril del 2000 en EE.UU. Es el primer y único anestésico tipo amida que posee un anillo de tiofonato. Se ha clasificado como una amida; sin embargo, posee características tanto de amida como de éster.
Articaína
Concentación dental eficaz
Potencia
Excresión
4% con epinefrina 1:100.000 o 1:200.000. En Alemania se dispone de clorhidrato de articaína con epinefrina 1:400.000.
Vía renal: aproximadamente un 5-10% sin metabolizar y un 90% en forma de metabolitos (M1 en el 87%, M2 en el 2%).
1.5 veces la de la lidocaína; 1.9 veces la de la procaína.
Toxicidad
Propiedades vasodilatadoras
10
Vida media anestésica
Similar a la de la lidocaína y la procaína.
Su acción vasodilatadora es equiparable a la de la lidocaína. La procaína es ligeramente más vasodilatadora.
0,5 horas [27 minutos]
Metabolismo
11
Efecto anestésico tópico
Dado que el clorhidrato de articaína es la única amida que posee un grupo éster, su biotransformación se produce tanto en el plasma (hidrólisis por esterasas plasmáticas) como en el hígado (enzimas microsomales hepáticas). Su degradación se inicia por hidrólisis del ácido carboxílico de los grupos éster para dar lugar al ácido carboxílico libre. Su metabolito principal, el ácido articaínico, es inactivo desde el punto de vista farmacológico y sufre una biotransformación adicional para formar glucurónido de ácido articaínico. En estudios en animales se ha detectado otra serie de metabolitos. Desde este punto, la reacción puede seguir varias vías: descomposición del ácido carboxílico, formación de un grupo aminoácido por ciclización interna y oxidación.
No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.
pKa
7.8
Clasificación durante el embarazo
pH de la solución con vasoconstrictor
C.
12
3,5-4,0.
Seguridad en la lactancia
131
Desconocida (se debe utilizar con precaución en mujeres lactantes, ya que se desconoce si la articaína se excreta en la leche materna).
Comienzo de acción (latencia)
Infiltración con articaína 1:200.000 1-2 minutos, bloqueo mandibular 2-3 minutos; infiltración con articaína 1:100.000 1-2 minutos, bloqueo mandibular 2-2 minutos y medio.
Dosis máxima recomendada
1421
La dosis máxima recomendada por la FDA es de 7,0 mg/kg de peso corporal para el paciente adulto.
En México la encontramos en dos presentaciones: Articaína al 4% con epinefrina 1:200,000 (Medicaíne) y Articaína al 4% con epinefrina 1:100 000 (Turbocaína).
Gracias
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