Farmacoquimica

Liceo San Francisco

LSF / DEPTO CIENCIAS

02 octubre 2022

Claudio Trujillo

Franco Peña

Introducción a la Farmacología

Farmaco = Medicamento = Droga = Principio Activo

Cambio Biologico / Accion Quimica / Receptor

Palabras Clave:

Los términos fármaco, medicamento y droga se utilizan en forma indistinta, aun cuando hay diferencias de definición muy sutiles. Fármaco es cualquier sustancia capaz de producir un cambio biológico a través de una acción química; por lo tanto, el agua y el oxígeno son fármacos. Casi siempre esta acción química se logra mediante la interacción con una molécula específica en el sistema biológico, molécula que se denomina receptor: en el 98% de las situaciones farmacológicas esta sustancia tiene que tomar contacto con otra sustancia del organismo para desencadenar una acción química.

¿Farmaco, Medicamento o Droga?

1.- Introducción

Si bien los términos medicamento, fármaco y droga son prácticamente sinónimos, la palabra droga tiene una connotación negativa , porque en general se la utiliza para aquellas sustancias ilegales de uso recreativo. En nuestro medio se considera droga a los fármacos psicoactivos o psicotrópicos, es decir, que modifican la conducta o el estado de ánimo y que pueden causar abuso o adicción. En este curso no se tratará en forma específica este tipo de sustancias.

Drogas

1.- Introducción

La capacidad de una sustancia de actuar como fármaco está dada por su naturaleza física, que a su vez está dada por su estado físico: sólido, líquido o gaseoso; por el tipo de macromolécula de que se trate: carbohidrato, lípido, proteína o componentes de ellos (por ejemplo, la heparina es una molécula grande de carbohidrato asociada a una pequeña proteína); y por su característica química: ácido o base débil, que hace que estas sustancias sean capaces de ionizarse, liberando o aceptando un hidrógeno, lo que es fundamental para el comportamiento del fármaco en el organismo.

Caracteristicas de un Farmaco

1.- Introducción

La acción del fármaco también depende del tamaño; una molecula pequeña entra facilmente al organismo, en cambio una molecula grande de proteína rebota, porque las membranas biológicas del organismo tienen un efecto de barrera suficientemente poderoso para impedirlo.

Capacidad de un Fármaco

1.- Introducción

Enlace Fármaco/Receptor

Cuando un fármaco interactúa con su receptor formando enlaces covalentes, éstos no se pueden romper nunca más, de modo que es una interacción definitiva.

Las interacciones electrostáticas son fuerzas eléctricas que actúan entre el receptor y el fármaco y pueden ser muy poderosas, pero se pueden romper con facilidad, es decir, no son definitivas.

Enlace Covalente

Tipos de enlace

1.- Introducción

Los enlaces hidrofóbicos son débiles y corresponden a la mayoría de las interacciones que establecen los medicamentos con sus receptores; la debilidad de la interacción está dada porque la unión es sólo probabilística, pero si el receptor es capaz de establecer esta interacción con fuerza, se dice que el receptor tiene mucha afinidad por el fármaco y no lo va a soltar con facilidad.

Las interacciones electrostáticas son fuerzas eléctricas que actúan entre el receptor y el fármaco y pueden ser muy poderosas, pero se pueden romper con facilidad, es decir, no son definitivas.

Enlace Hidrofóbico

Enlace Electrostático

1.- Introducción

Finalmente, la forma del fármaco también influye, ya que los receptores aceptan moléculas de una forma específica, que les “calza” perfectamente. En medicina hay muchos casos en que se necesita el isómero, porque éste es el que actúa; un ejemplo es el fármaco carvedilol, que tiene cuatro isómeros, cuatro formas distintas y solamente una o dos de ellas poseen el efecto, las otras dos se antagonizan entre sí y se anulan.

Forma quimica

1.- Introducción

Palabras Clave:fisiología/ terapéutica/ tóxica

La farmacología es la ciencia que estudia los fármacos en todos sus aspectos: sus orígenes o de dónde provienen; su síntesis o preparación, sean de origen natural o no; sus propiedades físicas y químicas, mediante herramientas de la química orgánica, analítica y teórica; todas sus acciones, desde lo molecular hasta el organismo completo: fisiología, biología celular, biología molecular; su manera de situarse y moverse en el organismo, rama que se denomina farmacocinética; sus formas de administración; sus indicaciones terapéuticas; sus usos y acciones tóxicas. La farmacología clínica es la aplicación en el paciente de todos estos conocimientos: es el estudio de las aplicaciones benéficas de los agentes químicos para prevenir, diagnosticar o tratar enfermedades o procesos fisiológicos indeseados.

FARMACOLOGÍA

2.- Farmacología

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La segunda etapa es la investigaciones clínica sistemática del efecto terapéutico de un producto natural sobre una enfermedad en particular.En la tercera etapa se aísla y purifica el principio activo, en este caso, la lovastatina.En la cuarta etapa se determina su estructura química y la relación entre ésta y su actividad; la lovastatina inhibe una enzima importante en la síntesis de colesterol.En la quinta y ultima etapa se sintetizan análogos sintéticos más eficaces como, en este caso, la simvastatina.

Para que un comprimido sea administrado a un paciente deben participar numerosas personas en un largo período de investigación, que la mayoría de las veces es frustrante y muy costoso; por ejemplo: Poner a la lovastatina en el mercado costó 500 millones de dólares . La primera de estas etapas es la observación del uso popular de un producto natural; en el caso de la lovastatina, se observó que un producto de los hongos podía producir modificaciones en los niveles de colesterol

Etapas de Conocimiento Farmaceutico

2.- Farmacología

El desarrollo de nuevos medicamentos es muy costoso: primero se requiere el descubrimiento, aislamiento y purificación de principios activos; luego vienen los estudios preclínicos; luego, los estudios clínicos fase 1 a 3; finalmente se debe hacer la vigilancia post mercadeo en los pacientes que reciben la droga, para determinar las reacciones adversas, los patrones de uso y las eventuales nuevas indicaciones. En esta búsqueda sistemática de actividades y de compuestos se invierte y descarta gran cantidad de material y dinero, ya que de cada 300.000 compuestos químicos que entran a este proceso, sólo 2 a 3 llegan a convertirse en fármacos útiles. Esto no necesariamente justifica los excesivos costos de la industria farmacéutica, pero explica por qué es cada vez más difícil obtener fármacos nuevos que signifiquen un avance significativo en el tratamiento de las enfermedades comunes.

Producción de Farmacos

2.- Farmacología

Los semisintéticos se obtienen al tomar un producto natural y hacerle leves modificaciones químicas para mejorarlo; el ejemplo más claro es el salicilato, que se extrae del sauce y es muy amargo. Hace cien años, Bayer acetiló el salicilato y produjo la Aspirina, que es amarga, pero se tolera.

Los fármacos pueden tener un origen natural, sintético o semisintético. Los fármacos de origen natural pueden ser de fuente animal (veneno de serpiente, polvo de tiroides, etc.), vegetal (opio, belladona, coca, etc.) o mineral (bicarbonato de sodio, hidróxido de aluminio, etc.).

Farmacos Naturales vs Farmacos Sinteticos

2.- Farmacología