PRESENTACIÓN CIENCIA Y SALUD

FARMACOLOGO UNIVERSIDAD NACIONAL DE COLOMBIADOCENTE UNIVERSIDAD SAN MARTIN

ESTEBAN MAURICIO AREVALO MARTINEZ

FARMACOS PARA EL TRAATAMIENTO Y PROFILAXIS DEL ESPASMO BRONQUIAL

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TEOFILINA Y SUS DERIVADOS

Bloquean la fosfodiesterasa 4 (PDE4) aumentando la vida media delAMPc endógeno. Además, estimulan los receptores de adenosina, espe-cialmente a nivel cardíaco (taquicardia) y cerebral (estimulación).La cafeína (café), la teofilina (te) y la teobromina (cacao, mate) sonlas xantinas base, pero como fármacos se usan:

• Aminofilina
• Teofilina (Quibran®, Teoelixir®)
• Doxofilina (Puroxan®)
• La cafeína (Cafnea®) se utiliza como estimulante respiratorio enrecién nacidos prematuros con apnea

GENERALIDADES

TEOFILINA Y SUS DERIVADOS : AMINOFILINA ,OXITRIFILINA,ENPROFILINA,TEOFILINATO DE AMBROXOL Y DOXOFILINA

GENERALIDADES

El asma

• Es una xantina que se emplea como tal o en forma de sales de esteres como la amínofilina que es teofilina unida a etilendiamina con un contenido de 78.9% de teofilina base
• La oxitrifilina es el téofilinato de colina con un 64% de teofilina base

Como los efectos farmacológicos de todos compuestos se deben a su contenido de teofilina se hará una descripción única de sus propiedades

TEOFILINA

• El mecanismo de acción no está suficientemente aclarado pero se acepta como los más probables la inhibición que hace la teofilina de la fosfodiesterasa (impidiendo la degradación del AMPc en el cual se incrementa intracelularmente) y el bloqueo del receptores de adenosina.
• La teofilina es un farmaco de tercera o cuarta linea en asmaticos con cuadros clinicos dificiles de controlarpor otros medios

Aspectos farmacológicos

• La teofilina, una de las metilxantinas menos caras para el control del asma, sigue siendo un fármaco de uso frecuente contra esta enfermedad en muchos países.
• En las naciones industrializadas, la existencia de glucocorticoides inhalados, agonistas del receptor adrenérgico β y fármacos que modifican el leucotrieno ha disminuido en grado considerable el uso de teofi lina

Aspectos farmacológicos

• La inhibición de la fosfodiesterasa explica la actividad antinflamatorias y monomoduladora en vias aéreas (inhibición de la migración y de la actividad de celular de respuesta inflamatoria)
• Mientras el antagonismo del receptor de adenosina se ha relacionado con la disminución de la fatiga del músculo diafragmático y la estimulación de la respiración durante la hipoxia.
• La teofilina teofilina también relaja el músculo liso del tractor respiratorio, relaja los vasos pulmonares aumentando el flujo sanguíneo, disminuye la hipertensión pulmonar y la concentración alveolar del CO2 .

A FARMACOLOGICOS

• La teofilina posee otros efectos farmacológicos: estimulación del SNC en el área cortical, centros vasomotores y vagales, contracción de los vasos cerebrales, aumento de la frecuencia y la fuerza de contracción cardiacas, dilatación arteriolar coronaria y renal y en venas y arteriolas de todo el organismo (excepto de SNC) lo que lleva disminución de resistencia periférica y de la presión venosa

A FARMACOLOGICOS

• Existe sinergismo entre muchos efecto de la teofilina y las catecolaminas e incluso se ha propuesto que la administración simultánea en tratamientos crónicos de agonistas beta 2 adrenérgicos y teofilina produce mayor efecto broncodilatador.
• Si esto se hace deben ajustarse las dosis de ambas sustancias , porque también puede haber sinergismo en los efectos tóxicos cardiacos como taquiarritmias e hipokalemia

A FARMACOLOGICOS

• Existe sinergismo entre muchos efectos de la teofilina y las catecolaminas e incluso se ha propuesto que la administración simultánea en tratamientos crónicos de agonistas beta dos adrenérgicos y teofilina produce mayor efecto broncodilatador.
• Si esto se hace deben ajustarse las dosis de ambas sustancias , porque también puede haber sinergismo en los efectos tóxicos cardiacos como taquiarritmias e hipokalemia

El perfil farmacocinético es fundamental en la prescripción de la teofilina y su conocimiento y su buen manejo es garantía de una respuesta adecuada con mínima toxicidad .

Farmacocinetica

teofilina

El perfil farmacocinético es fundamental en la prescripción de la teofilina y su conocimiento y su buen manejo es garantía de una respuesta adecuada con mínima toxicidad .

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El asma

La absorción y vida media metabolismo hepático y eliminación renal varían de un individuo a otro; por ello como medida de seguridad se ha recomendado la medición de su concentración sanguíneas. .

Farmacocinetica

El asma

Farmacocinetica

La absorción varia según la forma farmacéutica que se emplee: es rápida y completa para las tabletas sin ninguna cubierta externa, esto ha determinado que se empleen cada vez menos a causa de la toxicidad por la rápida absorción.

Farmacocinetica

La absorción Es errática para las de cubierta entérica y retardada para las de liberación lenta, pero beneficiosas al obtener efectos hasta por 12 horas y controlar los ataques nocturnos de asma.

Farmacocinetica

La vida media se acorta en fumadores de cigarrillo (mas de una cajetilla al día ) o marihuana y en alcoholismo crónico y se alarga en daño renal y hepático, fiebre sostenida, suficiencia cardiaca, recién nacidos prematuros, y ancianos con EPOC.

Farmacocinetica

La vida media en adultos es alrededor de 8 horas , 4-5 horas en fumadores 3-4 horas en niños 24 horas en recién nacidos y ancianos con los problemas pulmonares, en consecuencia las dosis deben ser ajustadas a la condición del paciente por ejemplo, se recomienda disminuir hasta un 50% en quienes tienen fiebre o reciben algunas quinolonas y en un 33% para los que estén tomando eritromicina por mas de 3 días

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