Enzymologie : Régulation de la cinétique enzymatique michaelienne

ENZYMOLOGIE

Introduction

Régulation des enzymes michaeliennes

• Effecteurs = molécules capables d’interagir avec les enzymes -> modifient leur activité

• Activateurs = augmentent la vitesse de réaction catalytique

• Inhibiteurs = la diminuent ou l’inhibent complètement

• Effecteurs = moyen très efficace de régulation de l’activité catalytique des enzymes et orientent ainsi le comportement cellulaire

ENZYMOLOGIE

Inhibiteurs compétitifs

Régulation des enzymes michaeliennes

• Inhibiteurs compétitifs = molécules analogue structuralement avec le substrat-> peut se fixer au site actif de l’enzyme avec laquelle ce substrat interagit.

• Présence simultanée inhibiteur + substrat d’une enzyme -> compétition pour occuper son site actif.

• 2 possibilités pour l’enzyme : se fixer de manière réversible :- soit au substrat -soit à l’inhibiteur compétitif.

ENZYMOLOGIE

Inhibiteurs compétitifs

Régulation des enzymes michaeliennes

• Présence simultanée Ic + substrat d’une enzyme : -> compétition pour occuper son site actif-> Diminution proba formation complexe ES-> Diminution affinité enzyme pour S-> Augmentation Km(Vmax inchangé)

• Conclusion : pour [Ic] fixe, [S] doit être augmentée pour que Vmax soit atteinte

ENZYMOLOGIE

Inhibiteurs non-compétitifs

Régulation des enzymes michaeliennes

• Inhibiteurs non-compétitifs = molécules pouvant se fixer sur un site autre que le site actif d’une enzyme (site allostérique) -> inhibe la catalyse enzymatique lorsque fixé-> Pas de compétition entre le S d’une enzyme et l’Inc pour occupation site actif

• Fixation inhibiteur non-compétitif sur l’enzyme ne modifie pas l’affinité de l’enzyme pour S -> même proba formatio complexe ES -> Km inchangé

• Lorsque fixé, inhibiteur non-compétitif empêche réaction catalytique de l’enzyme -> Augmentation [S] ne peut s’opposer à l’effet de l’inhibiteur-> Diminution de Vmax

ENZYMOLOGIE

Inhibiteurs non-compétitifs

Régulation des enzymes michaeliennes

• Présence simultanée Inc + substrat d’une enzyme : -> inhibition catalyse lorsque fixé sur site allostérique-> seulement complexe ES peut former produit-> Diminution Vmax(Km inchangé)

• Conclusion : pour [Inc] fixe, Vmax + limitée