ADMINISTRACIÓN TÓPICA Y TRANSDÉRMICA

Diseño y Obtención de Medicamentos de Calidad Calzada del Hueso 1100, Col. Villa Quietud, Coyoacán, C.P. 04960, CDMX. México. Enero, 2022

ADMINISTRACIÓN TÓPICA Y TRANSDÉRMICA

ADMINISTRACIÓN TÓPICA Y TRANSDÉRMICA

Profesor: Dr. Javier Aguila Rosas, grupo: BH52Q

Presentado por: Castañeda Gómez Adrián Patricio NL:05 Castro Moro Valeria Yarentzi NL:07 Flores Gómez Zeida Mariel NL:09 García Aguilar Kevin Eduardo NL:10 Jiménez Velázquez Hallan Valdemar NL:14

ÍNDICE

ÍNDICE

01

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FORMULACIÓN, MÉTODOS Y EQUIPOS DE FABRICACIÓN

ADMINISTRACIÓN TÓPICA Y TRANSDÉRMICA

de cremas, pomadas, geles, ungüentos, pastas, espumas, lociones y parches.

Generalidad en que es, ventajas y desventajas

05

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ESPECIFICACIONES DE CALIDAD DE PRODUCTO TERMINADO

ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA DE LA PIEL Y MUCOSAS

Control de calidad de formas farmacéuticas sólidas dérmicas, ungüentos, parches transdérmicos.

Células de la dermis, propiedades de la piel y características de las mucosas

06

03

ABSORCIÓN EN PIEL Y MUCOSAS

CONCLUSIÓN

Absorción, absorción percutanea, estrato córneo, factores que modifican la absorción.

ADMINISTRACIÓN TÓPICA Y TRANSDÉRMICA

ADMINISTRACIÓN TÓPICA Y TRANSDÉRMICA

Vía tópica, vía transdérmica, enzimas presentes en el estrato córneo.

La vía tópica es aquella que se aplica sobre la piel y las mucosas (membranas que protegen una parte del cuerpo, ejem. Parte interna de la boca, vagina, etc.) para la administración de un fármaco.

VÍA TÓPICA

DESVENTAJAS

1.Dermatológica 2.Vaginal 3.Oftálmica 4.Otica Nasal

VENTAJAS

1.Incómoda y poco estética para el paciente. 2.No siempre se alcanzan concentraciones requeridas (necesita empleo de vías concomitantes). 3.Aparición de efectos indeseados por absorción cutánea.

1.Permite la AUTOADMINISTRACIÓN 2.Aplicación directa en el sitio afectado

López Villarejo, L., Ramos López, E., Pérez Morales, A., de la Rosa Rosa, A., González Barrios, M., & Aparicio de Torres, M. (2001). Guía para la administración segura de medicamentos. Dirección de Enfermería, 92.

Es todo el proceso de transporte masivo de sustancias aplicadas sobre la superficie de la piel que incluye su absorción por cada capa de la piel, su captación por microcirculación de la piel y su distribución en la circulación sistémica.

VÍA TRANSDÉRMICA

Sistema de liberación controlada.

La ventaja fundamental que presenta esta via es la posibilidad de administrar fármacos de acción sistémica a una velocidad constante y programada.

Factores que regulan el pasaje de sustancias permeables

Sistemas Transdérmicos + SEGUROS + PRECISOS

Histología de la piel y patología cutánea-

Della, L. I., & Pinto, G. (2017). La vía de absorción transdérmica Fármacos y profármacos. Archivos Argentinos de Dermatología, 1–11.

¿Como se libera el Principio Activo?

VÍA TRANSDÉRMICA

1.Disolución del Principio Activo y liberación desde la formulación. 2.Partición Desde la formulación hacia el estrato córneo. 3.Partición desde el estrato córneo hacia la dermis. 4.DIFUSIÓN hacia los capilares sanguíneos y/o penetración a los tejidos subyacentes.

La piel constituye una barrera bastante selectiva al paso de fármacos. La epidermis y principalmente el estrato córneo es el principal responsable de este control.

La velocidad de difusión pasiva de un fármaco que atraviesa una membrana está gobernada por la Ley de Fick.

Della, L. I., & Pinto, G. (2017). La vía de absorción transdérmica Fármacos y profármacos. Archivos Argentinos de Dermatología, 1–11.

ENZIMAS PRESENTES EN EL ESTRATO CÓRNEO

Della, L. I., & Pinto, G. (2017). La vía de absorción transdérmica Fármacos y profármacos. Archivos Argentinos de Dermatología, 1–11.

DESVENTAJAS

VENTAJAS

Solo pueden administrarse en forma de parches transdérmicos los fármacos que se absorben bien en la piel y que no requieren concentraciones muy elevadas en sangre para conseguir su efecto.

Útiles en Pacientes que tienen dificultades para tomar medicamentos por vía oral.

En caso de aparecer una reacción adversa, aunque se retire el parche, esta podría tardar en desaparecer.

Con la liberación controlada del API, se obtienen niveles de este en sangre más sostenidos y constantes.

El fármaco llega a la sangre sin haber sufrido el efecto del primer paso hepático, evitando así su metabolización y la posible formación de metabolitos causantes de efectos secundarios.

Elevado riesgo de reacciones alérgicas locales.

Poco cómodos y estéticos en algunas circunstancias (ducha, piscina, playa, sudar al practicar deporte) y también poco discretos en verano por ejemplo.

En ocasiones, permiten reducir la frecuencia de administración Si se utilizan correctamente, facilitan la posología.

Della, L. I., & Pinto, G. (2017). La vía de absorción transdérmica Fármacos y profármacos. Archivos Argentinos de Dermatología, 1–11.

ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA DE LA PIEL Y MUCOSAS

ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA DE LA PIEL Y MUCOSAS

Células de la dermis, propiedades de la piel y características de las mucosas.

P I E L

A N A T O M Í A

Buendía E. et a. 2018. Anatomía y fisiología de la piel. Manual de Dermatología. MANUAL DE DERMATOLOGÍA, 2.ª EDICIÓN - VOLUMEN I

La piel conforma la cubierta externa del ser humano.

Sus funciones son: protección, termorregulación, sensorial, secretora y excretora, inmunológica y producción de vitamina D.

Se caracteriza por tres capas bien diferenciadas: epidermis, dermis e hipodermis.

◗ La dermis es una capa conjuntiva que alberga los plexos vasculonerviosos y sirve de sostén a la epidermis y a sus anejos.

◗ La epidermis está constituida por queratinocitos, melanocitos, células de Largenhans y células de Merkel.

EPIDERMIS

DERMIS

TEJIDO CELULAR SUBCUTÁNEO

Buendía E. et a. 2018. Anatomía y fisiología de la piel. Manual de Dermatología. MANUAL DE DERMATOLOGÍA, 2.ª EDICIÓN - VOLUMEN I

◗ La hipodermis es la tercera capa, encargada de almacenar lípidos para aportar energía al organismo y aislante térmico.

CÉLULAS DE LA DERMIS

El grosor de cada capa varía en función del área anatómica del que hablemos. De esta forma, la epidermis palmar y plantar es la más gruesa al incorporar una capa “extra” denominada estrato lúcido.

TEJIDO FIBRO-ELÁSTICO DE LA DERMIS

CÉLULAS DE LA DERMIS

FIBROBLASTOS

CAPA CÓRNEA ESTRATO LÚCIDO ESTRATO GRANULOSO ESTRATO ESPINOSO CAPA BASAL

MASTOCITOS

HISTIOCITOS

ADIPOCITOS

García Dorado J et a 2021. Anatomía y fisiología de la piel. Pediatr Integral; XXIV (3): 156.e1–156.e13

PROPIEDADES DE LA PIEL

SENSORIAL

SECRECIÓN

TERMO-REGULACIÓN

FUNCIÓN INMUNOLÓGICA

Las glándulas de secreción pueden ser ecrinas, como sucede con las sudoríparas ecrinas, y en este mismo orden podríamos considerar la citocrinia melánica desde el melanocito; apocrina

Llevada a cabo por la existencia de numerosas terminaciones nerviosas, que contienen receptores para: tacto, calor, frío, presión, vibración intervienen de forma activa en el son y dolor.

PRODUCCIÓN DE VITAMINA D

Participada especialmente por el entramado vascular vasoactivo dérmico. Estructuras especializadas llamadas cuerpos glómicos, constituidos por: células glómicas, vasos y células musculares lisas.

PROTECCIÓN

Los queratirocinos interviene de forma activa en el sistema inmune cutáneo o SALT, tanto en las interacciones celulares con las células Langerhans y los linfocitos T epidermotropicos

Es el único órgano donde, en condiciones fisiológicas e inducida por la radiación UVB, se realiza la transformación completa del 7-dehidrocolesterol en calcitriol

Protege a los órganos internos de traumatismos mecánicos, físicos y químicos, a la vez que evita la pérdida de agua y electrolitos desde el interior.

EXCRECIÓN

Viene dada a través de la secreción del sudor y de las glándulas sebáceas.

García, D. (2021). Anatomía y fisiología de la piel. Pediatr Integral; XXIV (3): 156.e1–156.e13

MUCOSAS

Las mucosas son la primera barreras ante infecciones, la superficie de contacto con el ambiente más extensa del organismo, se encuentra en, ojo, oído, nariz, boca, tracto gastrointestinal y respiratorio.

Es una membrana que recubre ciertos órganos y estructura gracias a que está formado por tres tejidos.

Tan solo la mucosa del tracto respiratorio mide aproximadamente 160 metros cuadrados.

Compuestas por epitelios planos, cúbicos, cilíndricos mono y poli estratificado.

Este tipo de capa es especial, ya que está formado de tres tejidos, el tipo conectivo y otros que están compuestos de muchas células superpuestas.

Chuquimia, M. (2014). Piel y mucosas. Universidad nuestra señora de la paz. Carrera de medicina.

ABSORCIÓN EN PIEL Y MUCOSAS

ABSORCIÓN EN PIEL Y MUCOSAS

Absorción, absorción percutanea, estrato córneo, factores que modifican la absorción.

ABSORCIÓN:

Es la captación de moléculas a través de una membrana por fuerzas físicas o químicas. La absorción es el primer paso en superficie de la vía percutánea y ocurre muy rápido en comparación a la difusión a través del tejido subcutáneo.

Barrera cutánea: Estrato córneo Integridad de la epidermis Dermis

Della, L. I., & Pinto, G. (2017). La vía de absorción transdérmica Fármacos y profármacos. Archivos Argentinos de Dermatología, 1–11.

ABSORCIÓN PERCUTÁNEA

La absorción percutánea es el movimiento que efectúa una sustan- cia química que se aplica sobre la superficie de la piel, en direction al sistema circulatorio. En este fenómeno intervienen, esencialmente, el sustrato piel y los compuestos activos que se aplican tópicamente, teniendo en cuenta, asimismo, el vehículo utilizado.

Reservorio

Principio activo + Vehículo

Absorción estrato córneo

Absorción capilar

Absorción sistémica

Metabolismo

Martínez Pacheco, R. (2017). Tratado de tecnología farmacéutica (1.a ed., Vol. 3). Síntesis, S.A. 215-216.

ESTRATO CÓRNEO

ESTRATO CÓRNEO

Formado por múltiples capas de células queratinizadas y anucleadas llamadas corneocitos que están unidos entre sí por un espacio intercelular cementante. Está compuesto por proteínas (40%), lípidos (20%) y agua (40%).

ESTRATO LÚCIDO

ESTRATO GRANULOSO

ESTRATO ESPINOSO

ESTRATO GERMINATIVO

Martínez Pacheco, R. (2017). Tratado de tecnología farmacéutica (1.a ed., Vol. 3). Síntesis, S.A. 215-216.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN

Dependientes del paciente Sitio y área superficial de aplicación. -Edad. -Hidratación del estrato córneo. -Integridad del estrato córneo. -Apéndices de la piel. -Inflamación.

Dependientes del fármaco -Soluto -Solvente

Della, L. I., & Pinto, G. (2017). La vía de absorción transdérmica Fármacos y profármacos. Archivos Argentinos de Dermatología, 1–11.

FORMULACIÓN, MÉTODOS Y EQUIPOS DE FABRICACIÓN

FORMULACIÓN, MÉTODOS Y EQUIPOS DE FABRICACIÓN

de cremas, pomadas, geles, ungüentos, pastas, espumas, lociones y parches.

CLASIFICACIÓN

Ver

Ver

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Lucero Muñoz MJ. La piel infantil y sus cuidados. Atención farmacéutica en Pediatría. 1.ª edición. Madrid: Elsevier; 2007. p. 499-521.

Ver

Ver

López, G. Ortonobes, R. (2015). Ungüentos, pomadas, cremas, geles y pastas: ¿es todo lo mismo? ©AEPap. 5;8(4):183-7

López, G. Ortonobes, R. (2015). Ungüentos, pomadas, cremas, geles y pastas: ¿es todo lo mismo? ©AEPap. 5;8(4):183-7

ESPECIFICACIONES DE CALIDAD DE PRODUCTO TERMINADO

ESPECIFICACIONES DE CALIDAD DE PRODUCTO TERMINADO

Control de calidad de formas farmacéuticas sólidas dérmicas, ungüentos, parches transdérmicos.

Control de calidad de formas farmacéuticas semisólidas dérmicas

Los medicamentos dérmicos semisólidos

Óptima calidad del producto

Esos ensayos a realizar van a depender de…

Forma farmacéutica sólida

Martínez Pacheco, R. (2017). Tratado de tecnología farmacéutica (1.a ed., Vol. 3). Síntesis, S.A. 215-216.

Uso destinado

Algunas especificaciones concretas del producto terminado de formas farmacéuticas semisólidas se encuentran en…

Normas Oficiales

Los laboratorios productores deberán tener…

Farmacopeas

-Diseño del producto-Elaboración de especificaciones concretas -Definición de procesos que puedan producir variaciones que afecten la calidad de la forma farmacéutica semisólida.

Los reactivos y materiales necesarios

Campoverde, José & Jaramillo, Carmita & García González, Carlos. (2018). Control de calidad de los medicamentos (vol.1). Universidad Técnica de Machala. 110-117

Estudios de consistencia mediante la utilización de un penetrómetro.Estudios de viscosidad mediante la utilización de un viscosímetro.

Algunos análisis que se efectúan son de ...

Pruebas reológicas

Cambio en el tamaño de partícula debido al crecimiento cristalino.

Pruebas del tamaño de partícula

Máximo de 50 µm para el tamaño de partículas sólidas en las pomadas.

Control de color y olor de la forma farmacéutica semisólida.

Control de caracteres organolépticas

También es importante el cambio de textura, debido que nos indica si nuestro forma semisólida se está oxidando.

IDENTIDAD Y VALORACIÓN

Se utiliza espectrofotometría IR y UV/vis. También el uso de un equipo de cromatografía para la separación de componentes.

Pruebas de identidad del API

Campoverde, José & Jaramillo, Carmita & García González, Carlos. (2018). Control de calidad de los medicamentos (vol.1). Universidad Técnica de Machala. 110-117

Verificar el llenado correcto de los envases

- Peso del contenido de los envases.

A veces se le agrega 5% más de producto para compensar lo adherido en el envase

- Prueba de pérdida de peso.

Algunas formas farmacéuticas semisólidas pueden presentar pérdidas por evaporación debido al envase inadecuado en la que se encuentran.

VARIACIÓN DE PESO EN LOS ENVASES UNITARIOS

PRUEBAS MICROBIOLÓGICAS

PRUEBAS DE pH

Influencia en

- Verificar de que no exista contaminación por microorganismo en la forma farmacéutica.

- Estabilidad del producto terminado.

- Sobre su viscosidad.

- Para la medicación de la piel.

Campoverde, José & Jaramillo, Carmita & García González, Carlos. (2018). Control de calidad de los medicamentos (vol.1). Universidad Técnica de Machala. 110-117

De acuerdo a la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos edición 11°, algunas formas farmacéuticas semisólidas dérmicas presentan los siguientes MGA.

Pasta dérmica

Crema dérmica

Farmacopea de los Estado Unidos Mexicanos. (2014). Secretaria de Salud (11.a ed., Vol. 2). NEOLPHARMA

Parches transdérmicos

Ungüentos

Aparato 2 (paleta) donde el parche se fija a un disco de malla de acero

1- MGA 0291 Disolución

Ensayo para determinar la velocidad de liberación del principio activo

2- MGA 0515 Irritabilidad de la piel

Ensayo para determinar in vivo la posible irritación de la piel o sensibilización

Farmacopea de los Estado Unidos Mexicanos. (2014). Secretaria de Salud (11.a ed., Vol. 2). NEOLPHARMA

Farmacopea de los Estado Unidos Mexicanos. (2014). Secretaria de Salud (11.a ed., Vol. 2). NEOLPHARMA

Farmacopea de los Estado Unidos Mexicanos. (2014). Secretaria de Salud (11.a ed., Vol. 2). NEOLPHARMA

CONCLUSIÓN

CONCLUSIÓN

La piel constituye la frontera de separación entre el medio interno del organismo y el entorno acuoso y atmosférico que esta en continuo contacto con la superficie cutánea. Es una estructura semipermeable con un alto grado de selectividad, resistencia y con gran capacidad aislante, lo que hace más difícil el acceso de sustancias externas, para eso la industria farmacéutica ha diseñado sistemas que faciliten el paso de principios activos a través de una absorción transdérmica o cutánea. Esta via de administración presenta una gran ventaja para nosotros como profesionales de la salud, pues la serie de ventajas es bastante amplia y nos permite formular con mayor facilidad.

GRACIAS POR SU ATENCIÓN

Fibras de colágeno

Poro sudoríparo

Pelo

Papila dérmica

Conducto de la glándula sudorípara

Capa córnea

Epidermis

Capa basal

Corpúsculo de Meissner

Dermis

Hipodermis

Papila del pelo

Arteria

Terminaciones nerviosa libre

Vena

Glándula sebácea

Músculo erector

Corpúsculo de Pacini

Tejido adiposo

Glándula sudorípara ecrina

Glandula sudorípara apocrina