Quinolonas

Quinolonas

Israel Rivero Daniel

Características

• Las quinolonas son un grupo importante de antibioticos bactericidas gramnegativos y grampositivos, de amplio espectro.
• Las fluoroquinolonas (todos con el súfijo "floxacina") tienen un átomo de fluoruro en la posición 6, que incrementa la potencia y el espectro de las bacterias destruidas por estos fármacos en comparación con los de primera generación.

• Actuan al inhibir una o dos de las topoisomerasas tipo II en las bacterias sensibles: ADN girasa (topoisomerasa II) y topoisomerasa IV.

Historia de las quinolonas

La capacidad de Litio como antimaníaco fue descubierta por Cade

Se estudia a fondo todo lo relacionado con el litio y se llega a una solución para reducir su toxicidad

Demostración de propiedades profilácticas del litio en psicosis maniacodepresiva

Indicación como regulador del estado de ánimo para la lamotrigina

1949

1970

1987-1989

2003

1990

1971

1966

Mecanismo de acc. de las quinolonas

Efectos adversos de las quinolonas

• Gastrointestinales (3-17%):náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y colitis en raras ocasiones.

• SNC (0.9-11%): cefalea, vértigo, mareos somnolencia, confusión, insomnio, fatiga, agitación, temblores, excepcionalmente pueden presentarse reacciones psicóticas, alucinaciones y convulsiones de tipo gran mal. Normalmente estas reacciones comienzan después de pocos días de iniciado el tratamiento y desparecen al suspender el medicamento.

• A nivel de piel: ocurre fotosensibilidad, eritema, prurito y urticaria, reacciones que son poco frecuentes.

• Estos antibióticos están contraindicados en niños, adolescentes, así como en el embarazo y la lactancia.

Quinolonas de primera generación

• Son de utilidad terapéutica limitada:
• Su excreción es rápida.
• Pueden producir resistencia bacteriana.
• No activa contra Pseudomona.
• Poca acción sobre Gram(+).

Ácido nalidíxico

• Indicaciones terapéuticas: Tto. de las infecciones urinarias no complicadas producidas por bacterias gram-negativas susceptibles

• Presentación: Tabs. de 250, 500 y 1000 mg (1 g).

• Nombre comercial: Acidix / Nalixone / Azuron

• Mecanismo de acción: interfiere con la ADN-polimerasa bacteriana, interfiriendo con la síntesis de ADN

• ADME: Abs. casi por completo en el tracto GI. C. máx. plasmáticas 2-4 horas. Dis. de 0.7-0.9 L/kg. Paso a través de BH lento. Exc. 95% orina, 4-5% sudor y -1% heces.

• Posología: 1 g/6 h durante 1-2 sem; las dosis de mantenimiento son de 500 mg/6 h; la dosis máxima son 4 g/día.
• Niños de 2-14 años: 1,5-2 g/día o bien 55 mg/kg/día, dividido en 4 dosis iguales; terapia de mantenimiento: 33 mg/kg/día, 3-4 veces/día.

Ácido Pipemídico

• Indicaciones terapéuticas: Infección urinaria aguda, crónica o recidivante, por germen sensible.

• Nombre comercial: UROPIPEMID. CARNOT.

• Presentación: Grageas. Cada gragea contiene 400 mg de ácido pipemídico. Frasco con 20 grageas.

• ADME: Abs. completa. C. máx. plasmáticas 2 - 3.3 μg/ml en 2 hrs. Met. parcial en hígado. Exc. en orina.

• Posología: Oral: Aguda:400 mg/12 h, 10 días. Crónica: 400-800 mg hasta por 20 días.
• Mantener diuresis apropiada.
• Se recomienda administrar con comida para evitar molestias gastrointestinales.
• Evitar exponerse al sol (fotosensibilidad).

Quinolonas de segunda generación

• Quimioterápicos Déc. 80.
• Mayor actividad antibacteriana:
• Uso sistémico, amplio espectro G(-).
• Baja resistencia bacteriana.
• Mayor duración en el organismo.
• Baja toxicidad.

Norfloxacino

• Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de las infecciones de vías urinarias, complicadas y no complicadas, causadas por microorganismos susceptibles. Tratamiento de las gastroenteritis bacterianas provocadas por microorganismos susceptibles.

• Presentación: Tabletas y grageas de 400 mg y solución oftálmica de Norfloxacino 0.3 g/100 ml
• Envase con gotero integral con 5 ml.

• Nombre comercial: Chibroxin®

• Posología: Una a dos gotas en cada ojo cada 4 a 6 horas.
• Tabs. 400 mg/12 h. Infección urinaria: 7-10 días. Cistitis aguda no complicada: 3-7 días. Infección urinaria crónica recurrente: hasta 12 sem (reducir a 400 mg/día si remite en 4 1 as sem). I.R.: máx. 400 mg/día si Clcr < 30 ml/min.

Ciprofloxacino

• Indicaciones terapéuticas: Profilaxis post-exposición y tratamiento curativo de carbunco por inhalación. Infección de vías respiratorias bajas por Gram- (exacerbación de EPOC, infección broncopulmonar en fibrosis quística o en bronquiectasia, neumonía). Otitis media supurativa crónica, y maligna externa. Exacerbación aguda de sinusitis crónica (Gram-). Infecciones urinarias. Uretritis y cervicitis gonocócicas causadas por N. gonorrhoeae. Orquiepididimitis y EPI, incluidos causados por N. gonorrhoeae. Infecciones de tracto gastrointestinal (p. ej. diarrea del viajero), intraabdominales, de la piel y tejidos blandos (Gram-), de huesos y articulaciones. Tratamiento y profilaxis de infecc. en pacientes con neutropenia. Profilaxis de infecciones invasivas por N. meningitidis. En niños y adolescentes: infecciones broncopulmonares en fibrosis quística por P. aeruginosa, complicadas de vías urinarias, pielonefritis e infecciones graves cuando sea necesario.

• Presentación: Tabs. de 200, 250, 500, 750 y 1000 mg
• Sol. inyectable de 100mg/10ml, 200mg/100ml o 400mg/200ml

• Nombres comerciales: Araxacina, Baycip, Ceprimax, Cetraxal, Ciproactin, Ciproctal, Cunesin, Doriman, Estecina, Felixene, Globuce, Piprol, Rigoran, Sepcen, Ultramicina.

• Posología: Oral. Adultos: 250 a 500 mg cada 12 horas.

• Niños: 20 mg/kg de peso corporal cada 12 horas. Dosis máxima 1,500 mg/día.

• Intravenosa. Adultos: 250 a 750 mg cada 12 horas según el caso.

• Niños: No se recomienda su uso.

Indicaciones y usos/ posología de ciprofloxacino

Ofloxacino

• Indicaciones terapéuticas: Tto. de: infecciones del tracto respiratorio inferior, incluyendo neumonía adquirida en la comunidad, bronquitis y exacerbaciones agudas de bronquitis crónicas. Infecciones no complicadas de piel y tejidos blandos causadas por bacterias gram-. Cistitis no complicada. Prostatitis bacteriana aguda y crónica. Cervicitis y uretritis no gonocócica. Epididimitis no gonocócica. Diarrea del viajero. Enf. pélvica inflamatoria aguda (solo se debe utilizar cuando el uso de agentes antibacterianos recomendados habitualmente para el tratamiento inicial de esta infección se considere inapropiado). Además vía IV: septicemia.

• Presentación: Tabs. de 200, 300 y 400 mg.
• Sol. inyectable.

• Nombres comerciales: Oflovir, Surnox.

• Posología: 200-400 mg 2 veces/día de 3 a 17 días

Quinolonas de tercera generación

• Son generalmente difluorquinolonas.
• Se usa una dosis al día.
• Efecto contra bacterias gram (+).
• Tratamiento de la neumonía adquirida de la comunidad.
• Mejoría G(+) y atípicos, no actividad anaerobios.

Levofloxacino

• Indicación terapéutica: Tto de: pielonefritis e infecciones complicadas del tracto urinario, prostatitis bacteriana crónica, cistitis no complicadas, ántrax por inhalación (tratamiento y profilaxis tras exposición). Cuando los antibacterianos recomendados sean inapropiados, de: sinusitis bacteriana aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en comunidad, infección complicada de piel y tejidos blandos.

• Presentación: Tabs. de 250, 500 y 750 mg.
• Sol. iny. de 250mg/50ml, 500mg/100ml y de 750mg/150ml.

• Nombres comerciales: Flevox, Bredelin, Elequine, Lefloxin, Tavanic.

• Posología: Intravenosa. Adultos: 500 mg cada 24 horas, durante 7 a 14 días, de acuerdo al tipo de infección.
• Oral: 500 a 750 mg cada 24 hrs.

Quinolonas de cuarta generación

• Estas nuevas drogas fueron sintetizadas para aumentar el espectro antibacteriano contra los anaerobios, preservando a su vez el espectro previo de las quinolonas de tercera generación.
• Buena acción contra anaerobios.

Moxifloxacino

• Indicación terapéutica:En neumonía adquirida en la comunidad, (excepto casos graves), enfermedad inflamatoria pélvica leve o moderada (p. ej. infecciones de tracto genital superior femenino, incluyendo salpingitis y endometritis), sin absceso tubo-ovárico o pélvico asociados cuando no se considera apropiado el uso de antibacterianos que son habitualmente recomendados o cuando éstos han fracasado.
• Por vía IV, solamente utilizar cuando no se considera apropiado el uso de antibacterianos que son habitualmente recomendados en neumonía adquirida en la comunidad e infección complicada de piel y tejidos blandos.

• Presentación: Tabs. de 400mg y sol. iny. de 400mg/250ml

• Nombres comerciales: Actira® Laboratorio: Bayer Hispania, S.L.

• Posología: Perfus. IV (60 min). Adultos: 400 mg, 1 vez/día.Duración total recomendada: neumonía adquirida en la comunidad 7-14 días; infección complicada de piel y tejidos blandos 7-21 días.

• Oral: 400 mg, 1 vez/día. Duración tratamiento: sinusitis bacteriana aguda, 7 días; EPOC (incluyendo bronquitis), 5-10 días; neumonía adquirida en la comunidad, 10 días.

Moxifloxacino

• Mecanismo de acción: posee actividad in vitro frente a un amplio espectro de microorganismos patógenos Gram+ y Gram-. La acción bactericida de moxifloxacino resulta de la inhibición de ambos tipos de topoisomerasas II (ADN girasa y topoisomerasa IV) necesarias para la replicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano. Parece que la porción C8-metoxi contribuye a favorecer la actividad y a reducir la selección de mutantes resistentes de las bacterias Gram+.

Actividad

https://create.kahoot.it/share/quinolonas/e4298dba-1d6b-4f15-89f6-682a9b4be24d

Bibliografía

Rodriguez R.. (Actualizado en 2017). Vademecum. octubre 10, 2021, de Vidal group Sitio web: https://www.vademecum.es/ Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L.. (2019). “Quinolonas”. En Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica(294-301). Aravaca: McGraw Hill. AEMPS. (2017). octubre 10, 2021, de CIMA Sitio web: https://cima.aemps.es/cima/publico/home.html https://es.slideshare.net/andreacarrascal1/quinolonas-45029837 http://www.ejournal.unam.mx/rfm/no51-4/RFM051000412.pdf https://www.montpellier.com.ar/Uploads/Separatas/sepQuinolonasFarmacologiaM.pdf https://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-infecciosas-microbiologia-clinica-28-articulo-quinolonas-S0213005X09002468