PRESENTACIÓN ANALGÉSICOS

Analgésicos Opioides

Analgésicos Opiáceos débiles o menores

Vega Paz Danna Paola Robles Medina LuisCastillo Alfaro María FernandaSosa Rojas Oswaldo Ismael Cruz Chavarria Dylan RafaelAldana López Nadxieelii Xhunaaxhi

¿Qué son los analgésicos opiáceos?

Se conocen como analgésicos opiáceos los fármacos cuya acción analgésica se produce gracias a su interacción con los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso central. Los analgésicos opiáceos (u opioides) son un grupo de fármacos que actúan sobre los receptores opioides del sistema nervioso central. Los analgésicos opioides son un grupo de fármacos con afinidad selectiva por los receptores opioides. La activación de dichos receptores por los analgésicos opioides provoca analgesia de elevada intensidad sobre el Sistema Nervioso Central: • Reducen la intensidad de las señales de dolor que llegan al cerebro. • Afectan a las áreas del cerebro que controlan las emociones, lo que disminuye los efectos del estímulo doloroso.

Codeina

La codeina: La codeína es un agonista opiáceo y los agonistas de opioides como este pues producen analgesia por unión a receptores acoplados a la proteína G específicos estos se localizan en el cerebro y en médula espinal más específicamente en regiones que están involucradas en la transmisión y regulación de los estímulos dolorosos.

Farmacocinética

Farmacodinamia

La codeína tiene resultado farmacocinético muy independientemente del tipo de sal osea ya se por fosfato o sulfato (vía de administración) La codeína es bien absorbida después de su dicha administración (oral o parenteral) El inicio de acción se produce dentro de los 10-30 minutos después de la administración intramuscular y 30-60 minutos después de la administración oral. Los efectos analgésicos máximos se alcanzan después de 30 a 60 minutos después de la administración intramuscular y 60 a 90 minutos después de la administración oral y se mantienen durante 4-6 horas. Actividad antitusiva pico se alcanza a las 1-2 horas de la administración oral y puede durar 4-6 horas.

La codeína es un compuesto que se asimila en el hígado metabolizándose como la morfina; pero, debido a la baja velocidad de transformación, es mucho menos efectiva y potente como analgésico y sedante que la morfina también tiene menos actividad analgésica, y tiene menos efectos secundarios que la mismo morfina, también suele incluir depresión respiratoria, pero es un agente antitusivo muy eficaz por eso es usada ampliamente como jn muy buen supresor de la tos y esto es debido a su buena biodisponibilidad y menor incidencia de efectos secundarios.

Posología y Administración

Está disponible como fosfato o sulfato, y eso permite que se pueda administrar por vía subcutánea intramuscular u oral La posología puede aplicarse para el tratamiento del dolor, un dolor leve o moderado tal y como dolor de espalda, dolor de huesos, dolor dental, dolor de cabeza, migraña, mialgia y dolor quirúrgico y para ese caso: Tabla 1 También abarca el tratamiento de la tos no productiva y para ello se usan las siguientes dosis: Tabla 2

Indicaciones y contraindicaciones terapéuticas

La indicación dicta que se use como parte de un tratamiento para el dolor leve o moderado empleándose sola o bien también en combinación con AINES en combinación con paracetamol o otros en el tratamiento del dolor moderado y como agente antidiarreico. En sus contraindicaciones yacen algunos aspectos por ejemplo debido a los efectos de los agonistas opiáceos en el tracto gastrointestinal, la codeína debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad gastrointestinal incluyendo obstrucción gastrointestinal, colitis, o estreñimiento preexistente. Los pacientes con colitis aguda ulcerosa u otra enfermedad inflamatoria del intestino pueden ser más sensibles a los efectos del estreñimiento inducido por los ya antes mencionados agonistas opiáceos. Los agonistas opiáceos están contraindicados para su uso en pacientes con diarrea secundaria a una intoxicación o una diarrea infecciosa y para ello se hacen prerferibles los antiespasmódicos para remplazar efectos secundarios y por eso si es posible los agonistas opiáceos no deben administrarse hasta que la sustancia tóxica se haya eliminado del sistema.

Reacciones adversas, efectos secundarios e interacciones:

La codeína en caso de un uso extremadamente muy abusivo puede ocasionar respiración superficial acelerada así y como una cierta dificultad para respirar, respiración ruidosa, confusión, presenta somnolencia y en otros casos problemas para amamantar o debilidad en los niños que son lactantes.

Es importante subrayar que la codeina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en consumo durante el embarazo y puede pasar a categoría D si se utiliza durante períodos prolongados o en dosis muy altas asi tambien debe ser utilizada con precaución durante la lactancia debido a que se excreta en le lecha materna.

No existe concretamente un reaccion negativa por un uso prudente, en dado caso se puede captar la tolerancia farmacológica para el efecto de la codeína y su capacidad analgésica y en el caso de esta tolerancia solo es necesario aumentar las dosis de codeina para mantener el alivio inicial del dolor.Los agonistas opiáceos en general presentan un potencial riesgo en caso de abuso

Tramadol

Analgésico opioide de acción central.

Farmacocinética

Farmacodinámica

Tras la administración oral de tramadol se absorbe más de un 90% de la dosis. La biodisponibilidad absoluta media es aproximadamente del 70%, independientemente de la ingestión simultánea de alimentos. La unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 20%. La metabolización de tramadol en seres humanos tiene lugar principalmente mediante O-desmetilación y N-desmetilación, así como por la conjugación de los derivados O-desmetilados con ácido glucurónico. Se eliminan casi completamente por vía renal.Su eliminación urinaria es del 90% de la radiactividad total de la dosis. En caso de disfunción renal y hepática la semivida puede estar ligeramente prolongada. El perfil farmacocinético de tramadol es lineal dentro del rango de dosis terapéutico.

Tramadol es un agonista puro no selectivo de los receptores opioides μ, δ y κ, con una mayor afinidad por los receptores μ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina y el aumento de la liberación de serotonina. Las dosis analgésicas de tramadol en un amplio intervalo no ejercen ningún efecto depresor respiratorio. También afecta menos a la motilidad gastrointestinal y sus efectos sobre el sistema cardiovascular son más bien ligeros. Se ha comunicado que la potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

Indicaciones y contraindicaciones terapéuticas.

Tratamiento del dolor moderado a intenso. La dosis debe ajustarse a la intensidad del dolor y a la sensibilidad individual de cada paciente. Se debe utilizar la dosis efectiva más baja para la analgesia. Las cápsulas se deben tomar enteras, sin dividir ni masticar, con suficiente líquido y con o sin comidas.

Tramadol está contraindicado

• En hipersensibilidad a hidrocloruro de tramadol
• En intoxicación aguda originada por alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides u otros psicótropos.
• En pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o que los hayan tomado durante los últimos 14 días
• En pacientes con epilepsia que no esté controlada con tratamiento.
• Para el tratamiento del síndrome de abstinencia a opiáceos.

Posología y vías de administración.

Vía oral en adultos y adolescentes mayores de 12 años: Dolor agudo: La dosis inicial es de 50-100 mg dependiendo de la intensidad del dolor, seguida de una dosis de 50 ó 100 mg 6-8 horas después. No se debe exceder una dosis total diaria de 400 mg. Dolor asociado a procesos crónicos: Administrar una dosis inicial de 50 mg y después ajustar la dosis según la intensidad del dolor. La dosis inicial puede continuarse, si fuese necesario, por dosis de 50-100 mg cada 6-8 horas.

Insuficiencia renal/diálisis e insuficiencia hepática La eliminación de tramadol es lenta. En estos pacientes se debe considerar cuidadosamente la prolongación de los intervalos de dosificación, según las necesidades del paciente. En casos graves no se recomienda el uso de tramadol.

Formas orales sólidas: tomar enteras, sin dividir ni masticar, con suficiente líquido y con o sin comidas. Formas orales líquidas: tomar con un poco de líquido o de azúcar, con o sin comidas. Inyectable: administración parenteral: Intramuscular, Subcutanea, intravenosa (inyección lenta, 2-3 minutos) o bien puede administrarse diluido por perfusión o mediante un dispositivo de analgesia controlado por el paciente, bajo vigilancia médica, en una sala de reanimación convenientemente equipada.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes son náuseas y mareos, que aparecen en más del 10% de los pacientes.

Interacciones.

Se han observado interacciones potencialmente mortales que afectan al sistema nervioso central y a la función respiratoria y cardiovascular, en pacientes tratados con inhibidores de la MAO (monoamina oxidasa) en los 14 días previos a la utilización del opioide petidina. La administración concomitante de tramadol con otros medicamentos depresores del sistema nervioso central, incluyendo alcohol, puede potenciar los efectos sobre el SNC

Efectos secundarios.

Tramadol puede provocar convulsiones, adormecimiento, dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido, dolor de cabeza, nerviosismo, temblor incontrolable de una parte del cuerpo, perdida de conocimiento, tensión muscular, cambios de humor, acidez o indigestión, entre otros más.

Dextropropoxifeno

Farmacocinética

Farmacodinamia

El dextropropoxifeno se utiliza por vía oral. Una vez ingerido, se absorbe en el tubo digestivo de forma rápida, pasando a la sangre. Por el torrente circulatorio se distribuye, alcanzando la concentración máxima a las 2 horas después de tomarlo. Se acumula principalmente en el cerebro, los pulmones y el hígado. Como muchos otros medicamentos, se metaboliza en el hígado por un proceso de desmetilación. La mayor parte del dextropropoxifeno desmetilado, que se llama norpropoxifeno, su unión a proteínas plasmáticas es de 80%, su vida media plasmática es de 6 a 12 horas. Este se viaja a los riñones y se elimina con la orina.

Es un agonista opioide congénere de la metadona, tiene actividad analgésica primordialmente, fijándose selectivamente a los receptores opioides µ a nivel del sistema nervioso central.El dextropropoxifeno se fija a los receptores opiáceos produciendo analgesia; a nivel del sistema nervioso central, bloquea y modula las señales dolorosas a los cordones espinales y cerebro.

Indicaciones y contraindicaciones terapéuticas

Se indica en el tratamiento a corto plazo del dolor leve o moderado. El uso de dextopropoxifeno está contraindicado en pacientes que hayan presentado alguno de los siguientes padecimientos: - Reacciones de hipersensibilidad a los componentes - Insuficiencia hepática o renal - Embarazo y lactancia - Insuficiencia cardiaca o respiratoria.

Posología y vías de administración

La vía de administración es oral. La dosis recomendada en adultos es de 65 mg cada 4 horas, sin exceder de 360 mg por día. En los pacientes de más de 50 años de edad se recomienda ajustar la dosis.No se recomienda en menores de 16 años.

Reaccciones adversas e interacciones

- Las dosis dextropropoxifeno deben individualizarse para cada caso, dependiendo de la severidad del dolor y en paciente geriátricos o inmunocomprometidos se debe reducir la dosis. - Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas. - El dextropropoxifeno puede afectar la capacidad mental y/o física para efectuar tareas de precisión, por lo que se recomienda tener precaución en pacientes que conduzcan automóviles o maquinaria de precisión. - El uso de dextropropoxifeno con estimulantes del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol, puede desencadenar crisis convulsivas. Los efectos sedativos de pueden intensificarse si se combina con diazepam, neurolépticos, antidepresivos, anticonvulsivantes, antihistamínicos, anestésicos, analgésicos de efecto central y barbitúricos.

Efectos secundarios

Algunos efectos secundarios que puede producir este medicamento son los siguientes: - Cambios en el estado de humor. - Euforia. - Ansiedad. - Depresión. - Agitación. - Desorientación. - Insomnio / Somnolencia. - Náuseas y vómitos. - Estreñimiento. - Retención urinaria. - Alucinaciones. - Erupciones cutáneas.

No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de dextropropoxifeno.

Nalbufina

Farmacocinetica

Por vía Intramuscular las concentraciones plasmáticas máximas se observan a los 30 minutos. Por vía intravenosa produce su efecto analgésico entre 2 y 3 minutos, con un efecto máximo a los 30 minutos. Por vía subcutánea, las concentraciones máximas se obtienen a los 15-30 minutos, con una duración del efecto analgésico de 3 a 6 horas. Alrededor del 30% se liga a las proteínas del plasma; atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado. La vida media plasmática es de 2 a 3 h y de 2.4 horas en la mujer durante el parto. Cerca del 7% se excreta en la orina, la bilis y las heces sin cambios.

Farmacodinamica

Analgésico opioide sintético con propiedades agonistas-antagonistas. Ejerce su acción en el SNC, especialmente en el sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo y mesencéfalo, lámina I, II, IV y V del asta posterior de la médula espinal.

Indicaciones y contraindicaciones terapeuticas

Contraindicaciones: No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia o depresión respiratoria, ataque agudo de asma, traumatismo o lesión craneoencefálica, hipertensión intracraneal, insuficiencia hepática o renal, síndrome de abdomen agudo, arritmias cardiacas, ingestión reciente de inhibidores de la MAO, farmacodependencia, durante la lactancia.

Indicaciones: Analgésico útil para los cuadros de dolor leve y moderado. Estados de dolor agudo en el postoperatorio, preoperatorio, procedimientos obstétricos y como suplemento de la anestesia general balanceada.

Posologia y vias de administracion

Administracio: Subcutanea, Intramuscular, Intravenosa e Epidural

La dosis usual para un adulto con dolor moderado es de 10 a 20 mg administrados cada 6 u 8 horas por vía I.M., S.C. o I.V. y como dosis maxima se deben de utilizar 160 mg/dia, en niños menores no se recomienda. El uso de NALBUFINA como parte de la anestesia general balanceada requiere de dosis más altas de las recomendadas como analgésico. La dosis de inducción está en los límites de 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V., que se deben administrar durante 10 a 15 minutos. La dosis de mantenimiento debe ser de 0.25 a 0.5 mg/kg I.V., administrados de acuerdo con las necesidades.

Reacciones adversas, efectos secundarios e interacciones

Las reacciones más frecuentemente reportadas incluyen: sedación, sudación, náusea y vómito, sequedad de la boca, náusea y vértigo. Otras reacciones reportadas en los estudios clínicos con una incidencia menor al 1% incluyen: SNC: Nerviosismo, inquietud, depresión, llanto, euforia, sensación de flotar, sueños extraños, confusión, languidez, alucinaciones, disforia, adormecimiento, parestesias y sensación de irrealidad. Cardiovasculares: Hipertensión, hipotensión, bradicardia y edema pul­monar. Gastrointestinales: Calambres abdominales, dispepsia, disgeusia. Respiratorio: Depresión, disnea y asma. Dermatológico: Prurito, sensación de ardor y urticaria. Varios: Dificultad para hablar, visión borrosa, urgencia urinaria, calor y rubor. Se ha reportado la aparición de reacciones alérgicas que pueden llegar a poner en peligro la vida, como reacciones anafilactoides, choque, edema laríngeo, paro car­diaco, estridor y laringospasmo.

Referencias:

(2014). Codeina (Codeine). Octubre del 2021, de Stanley Linctus y (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina) Sitio web: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c101.htm Pichón D. (s/f). Dextropropoxifeno. Prixz. https://prixz.com/salud/dextropropoxifeno-que-es-y-para-que-sirve/ Tramadol. (s/f). Recuperado el 28 de octubre de 2021, de Medlineplus.gov website: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a695011-es.html (S/f). Recuperado el 28 de octubre de 2021, de Aemps.es website: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/81624/FT_81624.pdf

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(2014). Codeina (Codeine). Octubre del 2021, de Stanley Linctus y (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina) Sitio web: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c101.htm Pichón D. (s/f). Dextropropoxifeno. Prixz. https://prixz.com/salud/dextropropoxifeno-que-es-y-para-que-sirve/ Tramadol. (s/f). Recuperado el 28 de octubre de 2021, de Medlineplus.gov website: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a695011-es.html (S/f). Recuperado el 28 de octubre de 2021, de Aemps.es website: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/81624/FT_81624.pdf

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