Penicilinas sintéticas

Universidad Benito Juárez García

PenicilinasSintéticas

Por Brito Puga Areli

Índice

1. Antecedentes

2. Clasificación

3. Farmacodinamia

4. Espectro bacteriano

5. Toxicidad

6. Presentación y dosis

7. Mecanismo de acción

8. Interacción farmacológica

9. Reacciones Adversas

10. Contraindicaciones y precauciones

11. Referencias

Antecedentes

Las dos especies de hongos, más conocidos, y más utilizados, para la extracción de penicilina son el Penicilium notatum, y Penicilium chrisogenum, especialmente éste último, del cual una cepa mutante por exposición a los rayos x, produce una cantidad más elevada de Penicilina.

La penicilina, se obtiene en la actualidad de cultivos sumergidos en tanques de 30.000 a 60.000litros de un medio de cultivo líquido, que luego se filtra, extrayéndose la penicilina del filtrado con disolventes orgánicos a un pH determinado. En 1949, los métodos de fermentación mejoraron significativamente, disponiéndose desde entonces de cantidades ilimitadas para su uso.

Clasificación

Derivados de penicilinas resistentes a betalactamasas

Se dividen según su acción:

Carboxipenicilinas

• Resistentes a β-lactamasas
• Aminopenicilinas
• Antipseudomonas
• Amidinopenicilinas

Derivados penicilinas de amplio espectro Aminopenicilinas

Inhibidores de betalactamasas

Derivados de penicilinas

Resistentes a betalactamasas

Oxacilina

Mecanismo de acción

Espectro Bacteriano

Farmacodinamia: Inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las proteínas ligadoras de penicilina, localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana..

Presentación y dosis

Interacción farmacológica

cloxacilina

Farmacodinamia: Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse preferencialmente a proteínas específicas para las penicilinas (PBPs) que se encuentran en la pared celular bacteriana.

Espectro Bacteriano

Presentación y dosis

Mecanismo de acción

Interacción Farmacológica

Dicloxacilina

Espectro bacteriano

Farmacocinética y farmacodinamia: es un isoxazolipenicilina que resiste la destrucción por la enzima penicilasa (beta lactamasa), se absorbe rápidamente pero en forma incompleta en el tracto intestinal (del 30 al 80%), la absorción de la droga es más efectiva en ayuno o 2 horas después de comer. Como la absorción no es completa se alcanzan mayores concentraciones después de su administración intramuscular. Su excreción es renal, su vida media es de 30 a 60 min.

Presentación y dosis

Interacción farmacológica

Mecanismo de acción

Flucloxacilina

Espectro bacteriano

Farmacodinamia:

Por su acción sobre la síntesis de la pared bacteriana ejerce un efecto bactericida sobre estreptococos (incluyendo S. Pneumoniae, S. pyogenes y S. viridans pero excluyendo a estreptococos del grupo D como S. faecilis), estafilococos (incluyendo cepas productoras de ß-lactamasas), clostridios (incluyendo C. Tetani y C. welchii) y neiserias (incluyendo N. gonorrhoeae y N. meningitidis). No es activo contra estafilococo resistente a meticilina.

Todo tipo de infecciones causadas por organismos gram+ incluyendo infecciones por estafilococos productores de ß-lactamasas.

Presentación

Interacción

Mecanismo de

Reacciones Adversas

Acción

Y dosis

Contraindicaciones, precauciones y Toxicidad

Farmacológica

Derivados de penicilinas

De amplio espectro

Amoxicilina

Interacción farmacológica

Espectro Bacteriano

Farmacodinamia

La mayor parte de la dosis se excreta sin cambio por la orina; su excreción puede retardarse mediante la administración concomitante del probenecid. No se une en alto grado a las proteínas.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Ampicilina Benzatina

Interacción Farmacológica

Farmacodinamia

Espectro Bacteriano

La estructura básica de las penicilinas incluye un anillo de tiazolidina unido a otro anillo betalactámico que está unido a una cadena lateral. El propio núcleo de penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad biológica, la transformación metabólica o la alteración química de esta parte de la molécula hace que se pierda toda acción bacteriana importante. La cadena lateral es la que rige muchas de las características antibacterianas y farmacológicas de un tipo particular de penicilina.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Metampicilina

Interacción Farmacológica

Farmacodinamia

Espectro Bacteriano

La acción bactericida resulta de la inhibición en la síntesis de la pared bacteriana, de manera similar a las penicilinas y cefalos­porinas. Al igual que éstas se une a proteínas fijadoras de penicilina y genera la síntesis defectuosa de la pared celular, lo que causa inestabilidad osmótica en la bacteria y por consiguiente su muerte. También parece estimular la actividad de la mureína hi­drolasa, lo que conlleva a la autólisis de la pared por parte de esta enzima bacteriana.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Pivampicilina

Interacción Farmacológica

Farmacodinamia

Espectro Bacteriano

Antibiótico beta-lactámico, del grupo de las aminopenicilinas, con acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Bacampicilina

Interacción Farmacológica

Farmacodinamia

Espectro Bacteriano

Profármaco de la ampicilina, sin actividad antibacteriana propia. Se hidroliza una vez absorbida y se libera como ampicilina en la sangre.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Carboxipenicilinas

Carbenicilina

Interacción Farmacológica

Farmacodinamia

Espectro Bacteriano

Penicilina semisintética (carboxifenilpenicilina) que pertenece a la familia de las carboxipenicilinas (ticarcilina, sulbenicilina, carfecilina, carindacilina) con un efecto bactericida selectivo sobre la flora gram

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Ticarcilina

Interacción Farmacológica

Farmacodinamia

Espectro Bacteriano

Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse preferencialmente proteínas específicas para las penicilinas (PBP) que se encuentran en la pared celular bacteriana.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Mezlocilina

Interacción Farmacológica

Farmacodinamia

Espectro Bacteriano

Antibiótico betalactámico bactericida semisintético de amplio espectro, perteneciente al grupo de las acilureidopenicilinas cíclicas simlar a la azlocilina.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Piperacilina

Interacción Farmacológica

Farmacodinamia

Espectro Bacteriano

Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose preferentemente a las proteínas de unión a penicilinas (PBP específicas) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Inhibidores de betalactamasas

Ácido Clavulánico

Interacción Farmacológica

Espectro Bacteriano

Farmacodinamia

La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro que desarrolla un efecto bactericida debido a que interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, motivando una estructura defectuosa que finalmente se rompe para causar la muerte de la bacteria.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Tazobactam

Interacción Farmacológica

Espectro Bacteriano

Farmacodinamia

Piperacilina es una penicilina semisintética de amplio espectro, que ejerce su actividad bactericida mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular y de los septos.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Sulbactam

Interacción Farmacológica

Farmacodinamia

Espectro Bacteriano

Inhibidor irreversible de beta-lactamasas, que permite extender su acción a microorganismos resistentes a la monoterapia con antibacterianos beta-lactámicos y cefalosporínicos, debido a su capacidad de producir beta-lactamasas.

Presentación y dosis

Reacciones Adversas, Toxicidad, Contraindicaciones y precauciones

Mecanismo de acción

Referencias

1. Valsecia, M. (s.f) Penicilinas cefalosporinas Inhibidoras de betalactamasas https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/cap30_betalact.pdf
2. Mendoza, N. (2006). Penicilina https://www.medigraphic.com/pdfs/facmed/un-2006/un064j.pdf
3. INFOMED. (S.F). Oxacilina. http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=126
4. MEDLINE PLUS (s.f). Oxacilina. https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a685020-es.html
5. VADEMECUM, blog. (s.f) Cicloxacilina. https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c099.htm
6. Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/63636/63636_ft.pdf
7. Enciclopedia de Medicina, Clasificación de las penicilinas. (sf) http://enciclopedia.us.es/index.php/Clasificaci%C3%B3n_de_las_penicilinas#Penicilinas_semisint.C3.A9ticas

Referencias

1. FACMED UNAM. (s.f) Dicloxacilina. http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Dicloxacilina.htm
2. VADEMECUM. (S.F) Flucloxacilina. https://www.vademecum.es/principios-activos-flucloxacilina-j01cf05-us
3. Agencia Española de Medicamentos y productos sanitarios. (s.f) AMOXICILINA https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/45560/Prospecto%7D
4. FACMED UNAM. (s.f) Amoxicilina. http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/15.HTM
5. VADEMECUM (s.f) Amoxicilina. https://www.vademecum.es/principios-activos-amoxicilina-J01CA04-mx
6. FACMED UNAM, (S.F) BENZATINA BENCILPENICILINA http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/24.HTM
7. VADEMECUM (s.f) Ampicilina. https://www.vademecum.es/principios-activos-ampicilina+%2B+ampicilina+benzatina-J01CA51+P1-mx
8. VADEMECUM. (S,F) METAMPICILINA. https://www.vademecum.es/principios-activos-metampicilina-J01CA14-mx

Referencias

1. FACMED UNAM. (s.f) Dicloxacilina. http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Dicloxacilina.htm
2. VADEMECUM. (S.F) Flucloxacilina. https://www.vademecum.es/principios-activos-flucloxacilina-j01cf05-us
3. Agencia Española de Medicamentos y productos sanitarios. (s.f) AMOXICILINA https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/45560/Prospecto%7D
4. FACMED UNAM. (s.f) Amoxicilina. http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/15.HTM
5. VADEMECUM (s.f) Amoxicilina. https://www.vademecum.es/principios-activos-amoxicilina-J01CA04-mx
6. FACMED UNAM, (S.F) BENZATINA BENCILPENICILINA http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/24.HTM
7. VADEMECUM (s.f) Ampicilina. https://www.vademecum.es/principios-activos-ampicilina+%2B+ampicilina+benzatina-J01CA51+P1-mx
8. VADEMECUM. (S,F) METAMPICILINA. https://www.vademecum.es/principios-activos-metampicilina-J01CA14-mx

Referencias

1. Vademecum (s.f) Mezlocilina https://ar.prvademecum.com/principio-activo/mezlocilina-491/
2. Vademecum (s.f) Tazobactam. https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t007.htm
3. FACMED UNAM. (s.f) Amoxicilina http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/16.HTM
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios. (s.f) tazobactam. https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/71826/FichaTecnica_71826.html
5. Infomed. (s.f) Sulbactam http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=36
6. Vademecum. (s.f) Sulbactam. https://www.vademecum.es/principios-activos-sulbactam-j01cg01-us

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