Clorpromazina

Clorpromazina

Karol Bilbao Monroy 00201045

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Datos

M. de acción

Eficacia

index

Dosis

E. Adversos

1era línea

Bibliografía

DATOS CURIOSOS

• En 1954 fue aprobada por la FDA para el tratamiento de la psicosis, pero en 1967 se aprobó el haloperidol debido a su mayor selectividad por receptores de dopamina y escasez de efectos secundarios no neurológicos.

•Fue el primer antipsicóticos que se utilizó en pacientes con alteraciones psicóticas y agitación, debido al descubrimiento que el bloqueo de los receptores D2 disminuía estos síntomas.

• Luego, con el descubrimiento que el bloqueo simultáneo de D2 y 5-HT2 reducía los efectos secundarios neurológicos se crearon los antipsicóticos atípicos, siendo el primero la clozapina y luego la risperidona.

(Fuente: Freudenreich, Goff, & Henderson, 2021)

MECANISMO DE ACCIÓN

• Es un antipsicóticos alifático típicos o de primera generación • Bloqueo postsináptico de receptores dopaminérgicos tipo 2 en todas sus vías (mesolímbica disminuye la psicosis)

• Bloquea receptores muscarínicos 1, histamínico 1 y adrenérgicos alfa • Deprime la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisiarias • Puede disminuir la activación del sistema reticular

(Fuente: (Katzung, Masters, & Trevor, 2018

EFICACIA Y LÍNEA DE TRATAMIENTO

Todos los antipsicóticos de primera generación poseen una eficacia similar, sin embargo, difieren en su potencia y efectos secundarios.

EFICACIA

• Los antipsicóticos típicos son eficaces cuando ocupan alrededor del 65% de receptores D2 del cuerpo estriado; mientras que, los efectos adversos neurológicos se generan cuando se ocupa el 80% de estos.

• La clorpromazina es de baja potencia, por lo tanto, tiene baja afinidad al receptor D2 y se necesitan dosis más elevadas para generar efecto, provocando a su vez más síntomas secundarios.

(Fuente: Freudenreich, Goff, & Henderson, 2021)

LINEA DE TRATAMIENTO

• Desde 1954 hasta 1967 era el fármaco de primera línea para tratar síntomas positivos de la esquizofrenia.

• Actualmente, la clorpromazina solo se utiliza cuando no se dispone de otros antipsicóticos más seguros (incluyendo a otros antipsicóticos típicos y los atípicos), por lo tanto, rara vez están indicados para tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia.

(Fuente: Freudenreich, Goff, & Henderson, 2021)

Dosis en el adulto

Disponible en forma de: -Tabletas de 10, 25, 50, 100 y 200 mg -Intramuscular 25/mg/ml -rectal con supositorios de 100 mg

Fase aguda

Mantenimiento

Intramuscular

• 1er episodio → se inicia con 25 a 200 mg/día vía oral en dos a cuatro dosis → se puede llegar en el primer episodio hasta 600 mg/día. Pero se va aumentando la dosis de 20 a 50 mg cada 3 o más días dependiendo de la respuesta y tolerabilidad del paciente.
• Crónico → se puede empezar con dosis de 400 mg/día e ir subiendo gradualmente hasta un máximo de 800 mg/día.

• Se inicia con 25 mg e ir aumentando de 25 a 50 mg después de 1 a 4 h dependiendo de respuesta y tolerabilidad.
• La dosis habitual suele ser de 300 a 800 mg/día en la fase aguda.
• Cambiar a terapia oral lo más rápido posible

• 1er episodio → se suele manejar con dosis desde 150 a 600 mg/día. Subiendo gradualmente y valorando al paciente
• Crónico → se suele manejar con dosis desde 250 a 750 mg/día

Fuente: (Kaur & Marwaha, 2021)

Fuente: (Goodman & Gilman, 2018)

Fuente: (Goodman & Gilman, 2018)

efectos ADVERSOS

Primera línea de tratamiento en el paciente

RISPERIDONA

• Estudios han demostrado que con risperidona hay mayor eficacia para tratar síntomas positivos y negativos de la fase aguda que con otros antipsicóticos atípicos • En la fase de mantenimiento mejora la función cognitiva y reduce la tasa de recaída

(Fuente: Freudenreich, Goff, & Henderson, 2021; Scott, 2020

bibliografía

• Freudenreich, O., Goff, D., & Henderson, D. (21 de Enero de 2021). Antipsicóticos. Obtenido de ClinialKey.
• Goldman, L., & Schafer, A. (2017). Esquizofrenia. Obtenido de ClinicalKey: https://www-clinicalkey-es.ezbiblio.usfq.edu.ec/#!/topic/esquizofrenia?topic=esquizofrenia
• Goodman, & Gilman. (2018). LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPEUTICA. México: Mc Graw Hill.
• Katzung, B., Masters, S., & Trevor, A. (2018). Basic & Clinical Pharmacology. México : McGraw-Hill Companies .
• Kaur, S., & Marwaha, R. (20 de Febrero de 2021). Chlorpromazine. Obtenido de NCBI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK553079/
• Scott, T. (21 de Abril de 2020). Pharmacotherapy for schizophrenia: Acute and maintenance phase treatment. Obtenido de UpToDate: https://www.uptodate.com/contents/pharmacotherapy-for-schizophrenia-acute-and-maintenance-phase-treatment?search=esquizofrenia&source=search_result&selectedTitle=2~150&usage_type=default&display_rank=2#H2758642

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