PRESENTACIÓN PENICILINAS

PENICILINAS

Farmacología I

Danna Valverde OrozcoDiego Vargas Proaño

Quinto semestre

Dr. Javier Vargas

REACCIONES ADVERSAS

Generalidades

POSOLOGÍA

estructura química

Fármacos (principios activos, caracteristicas

CLASIFICACIÓN

mecanismo de acción

Índice

Rango de dosis

resistencia bacteriana

espectro

Interacciones medicamentosas

FARMACOCINÉTICA

FÁrmacos veterinarios

farmacodinámica

Extraída del hongo Penicillium notatum

Descubierta por Alexander Fleming en 1928 y 1929

Penicillium crysogenum

Penicilinas F, G, K, O, X, etc.

Proceso fácil y productivo.

Fue purificada 10 años después por Florey, Chain y Abraham en Oxford

Clínicamente útiles

Bencilpenicilinas G o Penicilina G :

• Sal sódica
• Potásica
• Procaínica
• Benzatínica

Penicilina en forma clínica

Penicillium crysogenum

Fenoximetilpenicilina o penicilina V

Amplio espectro y de posible uso en la práctica veterinaria en el futuro

Penicilinas biosintéticas

• Propicilina

• Piperacilina

• Talampicilina, entre otras.

• Epicilina

estructura química

Pertenece al grupo de antibióticos betaláctamicos.

Estructura básica formada por:

Anillo betalactámico

Anillo tiazolidínico

Ácido 6-aminopenicilánico

Cadena lateral izquierda

actividades antibacterianas

Solubilidad a las penicilinas sódicas, potásicas, procaínicas y otras.

Cadena derecha

Condensación de una molécula de valina y una de cisteína lo que origina el doble anillo característico

CLASIFICACIÓN DESDE EL PUNTO DE VISTA DE SU DESARROLLO

Cuarta generación o aminopenicilinas

Tercera generación o amplio espectro mejorado

Segunda generación o de amplio espectro

Primera generación

MECANISMO DE ACCIÓN

Antibiótico beta-lactámico de acción bactericida.

Actúa a nivel de la pared celular bacteriana

inhibiendo su tercera y última etapa de síntesis

Unión a determinadas proteínas (pared)

Síntesis de la pared y se encuentran en numerosa cantidad por cada célula bacteriana

Inhibe la enzima transpeptidasa

Evitando la formación del peptidoglucano, y el entrecruzamiento de este.

Su actividad depende de la capacidad de esta para acceder a la pared celular bacteriana

Capacidad de interferir la síntesis de la pared

Lisis celular

(enzimas autolíticas / auto lisinas)

RESISTENCIA BACTERIANA

Por enzimas hidrolíticas

Modificación del sitio activo

Disminución de la permeabilidad de la pared celular al ingreso del antimicrobiano

FARMACOCINÉTICA

Absorción

Distribución

Biotransformación

Biodisponibilidad

Excreción

ABSORCIÓN

Penicilina G (VP)

Antibióticos hidrosolubles

Deterioro rápido en presencia de ácidos o álcalis

Ácido gástrico

30 min antes de la comida o 2 horas después

Estables en soluciones de fosfato y citrato pH 6 - 6.5

destruye 3ra parte de dosis VO

Ingesta reduce 50% niveles séricos de Penicilina V

Alimentos retardan su absorción > penicilinas

Diversas vías de administración

Tipo de penicilina utilizada

Penicilina VAmpicilina Amoxicilina

DISTRIBUCIÓN

Se distribuyen prácticamente en todo el organismo en bajas concentraciones

con penicilina marcada con azufre radiactivo se encontró que

Semen

Líquidos articulares

la concentración del fármaco es constantemente más alta en riñones

Intestino

Líquido pericárdico

Hígado

Sangre

Piel

Líquidos oculares

BIOTRANSFORMACIÓN

Estos medicamentos se biotransforman tan poco que carece de importancia clínica profundizar en el tema, ya que, la toxicidad es extremadamente baja.

BIOdisponibilidad

VS

HUMANOS

ANIMALES

Vía intramuscular

Vía intravenosa

Vía oral

Vía intramuscular

EXCRECIÓN

VIDA MEDIA 1.2 horas

Secreción tubular

Riñones

Filtración glomerural

Saliva

Leche

Heces fecales

EXCRECIÓN

Tiempo de retiro

Dependerá del tipo de penicilina y de la vía de administración:

TOXICIDAD

baja

Urticaria

Edema generalizado

Los efectos variarán dependiendo del tipo de penicilina administrada

Diarrea

Shocks anafilácticos

Penicilina G sódica (I.V)

• Neurotoxicidad
• Nefrotoxicidad

Pacientes con I. renal, hiponatremia, lesiones cerebrales preexistentes.

Toxicidad por sobredosis

Dependerá del animal y la especie

FARMACODINÁMICA

Interacción con otros fármacos

reacciones adversas destacables

Son poco frecuentes y la más notable es la reacción de hipersensibilidad, leves a moderadas, que suelen manifestarse por comezón, erupción, urticaria y dificultad respiratoria, trastornos gastrointestinales, diarrea y edema generalizado con dosis muy elevadas ocurren convulsiones, diarrea, náusea, vómito.

POSOLOGÍA

SabrÁ lo que hace

La dosis y frecuencia en la veterinaria, debe ser empleada por un médico veterinario que conozca su clasificación, sus diferentes principios activos y vías de administración, ya que algunas pueden llegar a ser perjudiciales si hay una mala administración o una nula acción en el tratamiento.

Especies susceptibles al uso

Ver

Penicilina Natural

Dato.

20 min x via IM

infusión continua por vía IV 50 000-100 000 Ui/kg/4-6 h.

Penicilina G

sódica

cuidado con la función cardiaca

CRISTALINAS

IV-IM-SC

Potásica

Por vía IV valores altos y constantes sobrecarga de K+ puede alterar la función cardiaca. Por VO del alimento 15-30%. por vía IM máxima en 20 minutos.

Procaínica

Dosis en los animales.

Benzatínica

Penicilina V

Penicilina Natural

Dosis en los animales.

La concentración con la penicilina G sódica o potásica

Penicilina G

sódica

efecto es más prolongado dependiendo de la gravedad 6, 8, 12 o hasta 24 h

CRISTALINAS

Potásica

NO mas de 20 000 Ul/kg de peso en una sola aplicación. no administrar vía IV efectos sistémicos, principalmente cardiacos, que puede ocasionar.

Procaínica

IM-SC

Benzatínica

Tiene duración y brinda valores plasmáticos que constituye más bien un problema para el control de residuos, X terapéutica, las dosis usuales no brinda concentraciones plasmáticas por arriba de las CMI.

IM-IV-SC

Penicilina V

Penicilina Natural

Penicilina G

sódica

grupo fenoximetilo estabilidad en medios ácidos.

CRISTALINAS

Potásica

por VO se convierte en una buena opción para el tratamiento de infecciones moderadas en animales monogástricos.

resistente catalización ácida. En perros se ha demostrado que cuando se administran a animales que han comido, la tasa de absorción .

Procaínica

Benzatínica

Dosis en animales

Via oral

Penicilina V

Penicilina Natural

Actúan sobre la mayoría de las espiroquetas, Anaerobios Gram+ y Gram-, Staphy/ococcus sp. y Streptococcus sp Gram + y una variedad de Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes, Pasteurel/a multocida, Haemophilus influenzae, Bacilus sp., Actinomyces sp I

Espectro

Inactiva: La mayoría de aeróbicos y anaeróbicos gramnegativos bacilos, y todas las rickettsias, micobacterias, hongos, micoplasmas y virus

Aminopenicilinas

Dato.

aacumula en la vesícula biliar y el duodeno. se emplea para infecciones biliares y de las vías Gl.

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Ampicilina

VO-IM-IV-SC

Biodisponibilidad 70-80% VO en monogástricos 20 y 40% varia por ingesta de alimento. En caballos la absorción Vo . En cerdos que reciben alimento 37%. En aves 25-30%.

Tempor Labore

Amoxicilina

VO-IM--SC

Estable medio ácido jugos gástricos y puede ser administrada por vía oral sin tener en cuenta el ritmo de las comidas.

Gatos, perros, cerdos y becerros, por VO %proteínas plasmáticas.

Dosis en animales

Aminopenicilinas

Espectro

Activa contra cepas de aerobios Gram (-): cepas de E. coli, Klebsiella y Haemophilus. Actividad contra muchas bacterias anaeróbicas, incluyendo organismos clostridiales

Inactiva: A bacterias productoras de beta-lactamasa. Contra Rickettsia, micobacterias, hongos, micoplasmas y virus.

Penicilinas de amplio espectro

Dato.

Absorción rápida pero incompleta vía IM plasmática máxima a los 30 min hidrolisis rápida

Carbenicilina

IV infecciones sistémicas, se cree que atraviesa la placenta. Está en cantidades pequeñas en la leche. Se elimina por secreción tubular y filtración glomerular.

VO-IM-IV-SC

amplio espectro mecanismo de acción penetra con facilidad en bacterias gramnegativas. Se une a las PFP3 (proteínas fijadoras de penicilina). Es susceptible a las lactamasas estafilocócicas. IV infecciones sistémicas. Atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado

Piperacilina

VO-IM--SC

Dosis en animales

Penicilinas de amplio espectro

Espectro

Activa: contra organismos gramnegativos de la familia Enterobacteriaceae, incluyendo muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa

Pobre: estafilococos, anaerobios

Penicilinas resistentes a b-lactamasas

Dato.

vía IM se absorbe rápidamente máxima en 30 min. infecciones en hueso, piel y tejidos blandos vacas con mastitis.

OXACILINA

Resistente a medio ácido Se distribuye hacia pulmones, 1iñones, hueso, bilis y líquidos pleural, sinovial y ascítico..

VO e intramamaria. En comparación con la oxacilina tiene absorción más rápida y efectiva disminuye con el alimento

VO-IV- IM Intramamaria

CLOXACILINA

VO-IM-IV-SC

la concentración no se recomienda con fines terapéuticos. Sólo una pequeña parte llega al tejido nervioso.

DICLOXACILINA

VO

VO.Más a menudo se administra por las vías IM o IV, se tolera muy bien. Logra concentraciones terapéuticas entejido nervioso.

eliminavion por orina

METICILINA

IM

Atraviesa la placenta y puede encontrarse enla glándula mamaria. En el perro por VO . Cuando se administra máxi en30 min. Se elimina por la bilis y la orina.

NAFCILINA

VO

Dosis en animales

Penicilinas resistentes a b-lactamasas

Espectro

E. coli resistente, Pasturella spp., Staphylococcus spp., Klebsiella y Proteo. Las betalactamasas de tipo se asocian con E. coli, Enterobacter y Pseudomonas, y generalmente no es inhibido por ácido clavulanico

Pobre: GNRs, enterococos, anaerobios, SARM

Interacciones medicamentosas destacables

POTENCIAR EFECTOS DEL PRINCIPIO ACTIVO

FACILIDAD PARA COMBATIR

EVITAR

La interacción con probenecid

La combinación de amoxicilina con sulbactam o ácido clavulánico

La combinación con aminoglucósidos

Piperacilina + Tazobactam

+ info

FÁrmacos comerciales en veterinaria

+ info

FÁRMACOS COMERCIALES EN VETERINARIA

Amoxicilina (como amoxicilina trihidrato) 10 g, Enrofloxacina (como HCl) 10 g, excipientes c.s.p 100 mLt

Amoxicilina (trihidrato) 200 mg, Clavulanato potásico 59,56 mg (equivalente a 50 mg de ácido clavulánico)

Ampicilina trihidrato 100 mg

Amoxicilina trihidrato 200 mg

Floxamox

Vetamoxyl

Albipen LA

Synulox

FÁRMACOS COMERCIALES EN VETERINARIA

Penicilina G Benzatínica 10000000 UI, Penicilina G Procaínica 10000000 UI, Dihidroestreptomicina Sulfato eq. a base 20 g

Penicilina G procaína, 200.000 U.I, Dihidroestreptomicina sulfato 250 mg, Betametasona 0.5 mg, Clorfeniramina maleato 8 mg, Procaína clorhidrato 15 mg, Excipiente c.s.p.,1 ml

Penicilina G Procaínica 150.000 UI, Penicilina G Sódica 150.000 UI, Estreptomicina 300 mg, Diclofenaco Sódico 15 mg

Amoxicilina (trihidrato) 200 mg, Clavulanato potásico 59,56 mg (equivalente a 50 mg de ácido clavulánico)

Penbex

Fortipen

Combiótico L.A.

Ampiline

FÁRMACOS COMERCIALES EN VETERINARIA

Penicilina G Procaínica, Penicilina G Benzatínica, Dihidroestreptomicina base, Flunixin Meglumine.

Cloxacilina benzatínica: 0,600 g. Excipientes c.s.p.: 3,6 g.

Benzapen l.a

Orbenin Extra.

GRACIAS